השימוש באנזימים על ידי בני אדם מתוארך לשנת 7000 לפני הספירה. בני אדם השתמשו לראשונה באנזימים כדי להתסיס סוכרים ולייצר אלכוהול מבלי לדעת שזו תגובה המזורזת על ידי אנזימים. וילהלם קוהן טבע את המונח 'אנזים' בשנת 1877 מהמילים היווניות 'en' שמשמעותו 'in' או 'in' ו-'zyme' שמשמעותו 'שמרים'.

רוב האנזימים הם חלבונים שמאיצים תגובות ביוכימיות מבלי לצרוך אותם. אנזימים מכילים אתר פעיל אחד או יותר הקושרים את הסובסטרטים וממירים אותם למוצרים. לאנזימים רבים יש גם אתרים אלוסטריים, אתרים נוספים שבהם מולקולות שאינן סובסטרטים נקשרות כדי להפעיל או לעכב את האנזים.

אנזימים מסוימים דורשים נוכחות של קופקטורים – יוני מתכת או מולקולות אורגניות עבור קטליזה. קופקטורים נקשרים לאתר הפעיל של אנזים ומסייעים בהמרת מצעים למוצרים. אנזים ללא קופקטור הוא אפואנזים והופך להולואנזים ברגע שהוא קושר קו-פקטור. קופקטור שהוא מולקולה אורגנית נקרא קואנזים. רוב הקואנזימים מופקים מוויטמינים.

מעכבים הם מולקולות שעוצרות תגובה המזורזת על-ידי אנזים. מעכבים תחרותיים דומים למולקולות המצע ומתחרים ביניהן על ההיקשרות לאתרים הפעילים. לעומת זאת, מעכבים לא תחרותיים נקשרים לאתרים אלוסטריים ומשנים את קונפורמציית האנזים כדי להפחית את קשירת הסובסטרט.