G 蛋白偶联受体或 GPCR 是膜结合受体，可与异源三聚体 G 蛋白瞬时结合，并诱导对感觉刺激（如光、气味、激素、细胞因子或神经递质）的适当反应。

GPCR 也称为七螺旋、7TM 或蛇形受体，由七个 （H1-H7） 跨膜 α 螺旋组成，这些螺旋跨越双层形成圆柱形核心。跨膜螺旋由三个细胞外环和三个胞质环连接。跨膜 α 螺旋与细胞外环一起形成 GPCR 的中心配体结合口袋。相比之下，第三个胞质环充当异源三聚体 G 蛋白结合位点。

配体结合在发生构象变化时激活 GPCR，并且还以高亲和力结合异源三聚体 G 蛋白。激活的 GPCR 可以结合并激活多种 G 蛋白以放大信号。反过来，G 蛋白结合并激活下游效应子并引起细胞反应。

尽管在结构上，所有哺乳动物 GPCR 都由七个跨膜 α 螺旋结构域组成，但它们的序列和功能差异很大。GPCR 大致分为五类，包括 A 类（视紫红质样）、B 类（促胰液素受体样或 B1）、B2 类/粘附型、C 类（谷氨酸受体样）和 F 类（卷曲样）。

• A 类形成最大的 GPCR 亚家族，包括视紫红质和 β-肾上腺素能受体。
• B 类包括激素结合受体，如胰高血糖素、甲状旁腺激素和血管活性肠肽 （VIP） 受体。
  • 粘附或 B2 受体类别包括粘附 G 蛋白偶联受体或受体的 ADGR 基团，例如 ADGRL1 和 ADGRG1，它们对细胞粘附和迁移至关重要。
• C 类包括钙敏感受体、γ-氨基丁酸 （GABA） B 型受体、代谢型谷氨酸受体和几种味觉受体。与其他组不同，该组使用特有的 venus 捕蝇器模块进行配体结合。
• F 类，也称为卷曲样，包括平滑或 Smo 受体，并在胚胎发育中发挥作用。

总体而言，人类由 800 多个 GPCR 组成。其中许多检测激素、生长因子或内源性配体，而其他一些则参与嗅觉和味觉反应。

因此，GPCR 调节关键的生理途径，是治疗糖尿病、癌症、肥胖症、抑郁症或阿尔茨海默病等疾病的优秀药物靶点。近 35% 的获批药物通过与特定 GPCR 选择性相互作用来实现其治疗效果。β 受体阻滞剂是一类常用的药物，靶向 β-肾上腺素能受体，治疗高血压、心律失常和焦虑等疾病。GPCR 为创建针对各种疾病的武器库提供了一个有效的靶点。