G 단백질 결합 수용체(GPCR)는 이질삼합체 G 단백질과 일시적으로 결합하고 빛, 냄새, 호르몬, 사이토카인 또는 신경 전달 물질과 같은 감각 자극에 대한 적절한 반응을 유도하는 막 결합 수용체입니다.

GPCR은 헵타헬리칼(heptahelical), 7TM 또는 구불구불한 수용체(serpentine receptor)라고도 하며, 이중층을 가로지르는 7개(H1-H7)의 막관통 알파 나선으로 구성되어 원통형 코어를 형성합니다. 막관통 나선은 3개의 세포외 루프와 3개의 세포질 루프로 연결되어 있습니다. 세포외 루프와 함께 막관통 알파 나선은 GPCR의 중앙 리간드 결합 포켓을 형성합니다. 대조적으로, 세 번째 세포질 루프는 이질삼합체 G 단백질 결합 부위로 기능합니다.

리간드 결합은 GPCR이 구조적 변화를 겪을 때 GPCR을 활성화하고 높은 친화력으로 이질삼합체 G 단백질과 결합합니다. 활성화된 GPCR은 여러 G 단백질에 결합하고 활성화하여 신호를 증폭할 수 있습니다. G 단백질은 차례로 다운스트림 효과기와 결합하고 활성화하여 세포 반응을 일으킵니다.

구조적으로 모든 포유류 GPCR은 7개의 막관통 알파-나선 도메인으로 구성되어 있지만 서열과 기능이 상당히 다릅니다. GPCR은 크게 Class A(로돕신 유사), Class B(세크레틴 수용체 유사 또는 B1), Class B2/접착 유형, Class C(글루타메이트 수용체 유사) 및 Class F(곱슬곱슬 유사)의 5가지 등급으로 분류됩니다.

• 클래스 A는 로돕신과 베타 아드레날린 수용체를 포함하는 GPCR의 가장 큰 아과를 형성합니다.
• 클래스 B는 글루카곤, 부갑상선 호르몬 및 혈관 활성 장 펩타이드(VIP) 수용체와 같은 호르몬 결합 수용체로 구성됩니다.
  • 접착 또는 B2 수용체 부류에는 세포 접착 및 이동에 필수적인 ADGRL1 및 ADGRG1과 같은 수용체의 접착 G 단백질 결합 수용체 또는 ADGR 그룹이 포함됩니다.
• 클래스 C에는 칼슘 감지 수용체, 감마 아미노뷰티르산(GABA) B형 수용체, 대사성 글루타메이트 수용체 및 여러 미각 수용체가 포함됩니다. 다른 그룹과 달리 이 그룹은 리간드 결합을 위해 특징적인 금성 파리 트랩 모듈을 사용합니다.
• 곱슬곱슬한 것이라고도 하는 클래스 F는 평활화 또는 스모 수용체를 포함하며 배아 발달에 관여합니다.

전체적으로 인간은 800개 이상의 GPCR로 구성되어 있습니다. 이들 중 다수는 호르몬, 성장 인자 또는 내인성 리간드를 감지하는 반면, 다른 일부는 후각 및 미각 반응에 관여합니다.

따라서 GPCR은 중요한 생리학적 경로를 조절하고 당뇨병, 암, 비만, 우울증 또는 알츠하이머병과 같은 질병을 치료하기 위한 탁월한 약물 표적입니다.승인된 약물의 거의 35%가 특정 GPCR과 선택적으로 상호 작용하여 치료 효과를 구현합니다. 일반적으로 사용되는 약물 중 하나인 베타 차단제는 베타 아드레날린 수용체를 표적으로 하며 고혈압, 심장 부정맥 및 불안과 같은 질환을 치료합니다. GPCR은 다양한 질병 상태에 대한 무기고를 만들기 위한 효과적인 표적을 제공합니다.