La performance cardiaque typique est influencée par la fréquence cardiaque, le rythme, la contraction du myocarde et le métabolisme ou le flux sanguin. Le muscle cardiaque présente des caractéristiques électrophysiologiques distinctes, notamment l'activité du stimulateur cardiaque et le contrôle des canaux calciques, qui jouent un rôle essentiel dans la réponse du cœur à divers médicaments. Le système nerveux autonome, composé des branches sympathique et parasympathique, régule la fréquence cardiaque. L'activation sympathique augmente la fréquence cardiaque, tandis que l'activation parasympathique la réduit.

Le volume systolique, qui affecte le débit cardiaque, est déterminé par des facteurs de précharge, de postcharge et de contractilité myocardique. La précharge représente l'étirement initial des cardiomyocytes avant la contraction et est liée à la pression de remplissage du ventricule gauche et à la longueur des fibres télédiastoliques. La postcharge, ou la résistance rencontrée lors du pompage du sang, est représentée par l'impédance aortique et la résistance vasculaire systémique. La loi de Frank-Starling stipule que le volume systolique augmente proportionnellement au volume télédiastolique, en supposant que les autres facteurs restent constants. Cette relation met en évidence la capacité du cœur à ajuster son débit en fonction des besoins du corps. Le flux sanguin coronaire, essentiel pour fournir de l’oxygène et des nutriments au cœur, est régulé par plusieurs facteurs physiologiques. Les facteurs physiques comprennent la pression artérielle, la résistance vasculaire et le diamètre des vaisseaux. Le contrôle vasculaire piloté par les métabolites implique l'adénosine, l'oxyde nitrique et l'endothéline, qui modulent la vasodilatation et la constriction coronaires. Les mécanismes de contrôle neuronal et humoral impliquent des neurotransmetteurs et des hormones, qui influencent davantage le flux sanguin coronarien pour maintenir la fonction cardiaque. Ainsi, les médicaments cardiovasculaires peuvent affecter la fonction cardiaque via une altération de l’électrophysiologie, de la contraction, de la consommation d’oxygène et du flux sanguin coronarien ou du contrôle autonome et peuvent aussi aider à traiter des troubles comme l’insuffisance cardiaque.