O desempenho cardíaco típico é influenciado pela frequência cardíaca, ritmo, contração miocárdica e metabolismo ou fluxo sanguíneo. O miocárdio apresenta características eletrofisiológicas distintas, incluindo atividade de marca-passo e controle dos canais de cálcio, que desempenham um papel vital na resposta do coração a vários medicamentos. O sistema nervoso autônomo, compreendendo os ramos simpático e parassimpático, regula a frequência cardíaca. A ativação simpática aumenta a frequência cardíaca, enquanto a ativação parassimpática a reduz.

O volume sistólico, que afeta o débito cardíaco, é determinado por fatores de pré-carga, pós-carga e contratilidade miocárdica. A pré-carga representa o alongamento inicial dos cardiomiócitos antes da contração e está relacionada à pressão de enchimento do ventrículo esquerdo e ao comprimento das fibras no final da diástole. A pós-carga, ou a resistência encontrada durante o bombeamento do sangue, é representada pela impedância aórtica e pela resistência vascular sistêmica. A lei de Frank-Starling afirma que o volume sistólico aumenta proporcionalmente ao volume diastólico final, assumindo que outros fatores permaneçam constantes. Essa relação destaca a capacidade do coração de ajustar seu débito de acordo com as necessidades do corpo. O fluxo sanguíneo coronário, vital para fornecer oxigênio e nutrientes ao coração, é regulado por vários fatores fisiológicos. Os fatores físicos incluem pressão arterial, resistência vascular e diâmetro do vaso. O controle vascular orientado por metabólitos envolve adenosina, óxido nítrico e endotelina, que modulam a vasodilatação e a constrição coronariana. Mecanismos de controle neural e humoral envolvem neurotransmissores e hormônios, influenciando ainda mais o fluxo sanguíneo coronariano para manter a função cardíaca. Assim, os medicamentos cardiovasculares podem afetar a função cardíaca através da alteração da eletrofisiologia, da contração, do consumo de oxigênio e do fluxo sanguíneo coronariano ou do controle autonômico e ajudar no tratamento de distúrbios como a insuficiência cardíaca.