ビブリオクォーラムセンシング阻害剤の合成とアッセイ

私たちの研究は、海洋動物やヒトに病気を引き起こすビブリオ菌の潜在的な阻害剤の設計、合成、および分析に焦点を当てています。私たちの以前の研究では、チオフェネスルホンアミド化合物がビブリオ種の病原性の強力な阻害剤として特定されました。ビブリオ病の治療薬としての開発を目指しています。

私たちは、いくつかのビブリオ種に対して活性なチオフェネスルホンアミド分子のパネルを合成しました。私たちは、標的ビブリオの結合ポケットにあるチオフェンスルホンアミド分子のX線結晶構造を解き明かしました。そして、チオフェンスルホンアミドがタンパク質標的をブロックし、in vivoで病原性を予防する作用機序を決定しました。

このプロトコルは、初心者の研究者を念頭に置いて設計されています。すべてのステップは、シンプルさとエラーの削減のために最適化されていますが、概念の教育と科学的方法も可能にしています。私たちのプロトコールは、微生物学、有機化学、構造モデリング、および薬物設計を、新しい教育ベースの実験システムで橋渡しします。

ビブリオ菌を標的とする新しい治療法は、ヒトおよび水産養殖におけるビブリオ症の増加する症例を治療するために必要とされています。私たちの化合物は抗生物質ではなく、細胞を殺さないため、耐性を発生させることなく病気を治療できる可能性があります。治療に関連性のある阻害剤がまだないビブリオ種の阻害剤の最適化に焦点を当てます。

また、置換された芳香族スルホニルクロリド出発物質がもたらす化学空間についても探求します。