Notre recherche se concentre sur la conception, la synthèse et l’analyse d’inhibiteurs potentiels de la bactérie Vibrio qui causent des maladies chez les animaux marins et les humains. Nos études précédentes ont identifié les composés thiophénésulfonamides comme de puissants inhibiteurs de la pathogénicité chez les espèces de Vibrio. Notre objectif est de développer des composés pour le traitement de la maladie de Vibrio.
Nous avons synthétisé un panel de molécules de thiophènesulfonamide actives contre plusieurs espèces de Vibrio. Nous avons résolu la structure cristalline en rayons X d’une molécule de thiophènesulfonamide dans la poche de liaison du Vibrio cible. Et nous avons déterminé le mécanisme d’action du thiophènesulfonamide dans le blocage de la protéine cible et la prévention de la pathogénicité in vivo.
Ce protocole est conçu pour les chercheurs novices. Chaque étape a été optimisée pour la simplicité et la réduction des erreurs, tout en permettant l’enseignement des concepts et de la méthode scientifique. Notre protocole fait le lien entre la microbiologie, la chimie organique, la modélisation de la structure et la conception de médicaments dans un nouveau système expérimental basé sur l’enseignement.
De nouvelles thérapies ciblant les bactéries Vibrio sont nécessaires pour traiter les cas croissants de Vibriose chez l’homme et l’aquaculture. Parce que nos composés ne sont pas des antibiotiques et ne tuent pas les cellules, ils ont le potentiel de traiter les maladies sans générer de résistance. Nous nous concentrerons sur l’optimisation des inhibiteurs des espèces de Vibrio qui n’ont pas encore d’inhibiteur pertinent sur le plan thérapeutique.
Nous explorerons également l’espace chimique offert par les matériaux de départ substitués de chlorure de sulfonyle aromatique.
