지용성(lipid-soluble) 호르몬은 세포 내 특정 수용체(receptor)와 결합하기 위해 표적 세포의 원형질막(plasma membrane)과 핵막(nuclear envelope; nuclear membrane)을 가로질러 확산합니다. 이 수용체는 표적 세포에서 유전자 발현과 단백질 합성을 조절하는 전사 인자(transcription factor)역할을 합니다.

세포 내 호르몬 수용체(intracellular hormone receptor)는 작용 방식에 따라 1형(type I receptor) 또는 2형(type II receptor) 수용체로 분류됩니다. 안드로겐(androgen; 안드로젠) 수용체와 같은 스테로이드 호르몬 수용체를 포함한 1형 수용체는 세포질(cytoplasm)에 존재합니다. 호르몬 결합은 호르몬-수용체 복합체(hormone-receptor complex)를 핵으로 운반하는데, 여기서 호르몬 반응요소(hormone response element)라고 불리는 조절 DNA 서열(regulatory DNA sequence)과 결합하고 유전자 전사(gene transcription)를 활성화합니다.

갑상선호르몬 수용체(thyroid hormone receptor; 갑상샘호르몬 수용체)와 같은 2형 수용체는 호르몬이 없는 상태에서도 핵에서 DNA 반응 요소(DNA response element)에 결합합니다. 이 상태에서는 수용체가 전사의 활성 억제자(repressor) 역할을 합니다. 하지만, 호르몬 결합과 동시에 호르몬-수용체 복합체는 갑상선호르몬 유도 유전자의 전사를 활성화합니다.