3.7 : Membranas celulares y transporte de fármacos

Los fármacos deben atravesar múltiples barreras biológicas, como la piel multicapa, el epitelio intestinal monocapa y la membrana plasmática, para llegar a sus lugares de destino dentro del organismo. La membrana plasmática, un compuesto altamente estructurado de fosfolípidos, carbohidratos y proteínas, es la barrera protectora de la célula, que facilita el intercambio selectivo de sustancias.

Los fosfolípidos se organizan en una bicapa, con cabezas hidrófilas orientadas hacia afuera y colas hidrófobas hacia adentro. Las proteínas transmembrana, incluidos los receptores, los canales iónicos, los anclajes estructurales y los transportadores, se intercalan en estas bicapas y realizan diversas actividades celulares.

La translocación de fármacos a través de estas barreras celulares depende principalmente de mecanismos de transporte pasivos o activos. La difusión pasiva es la más frecuente, ya que permite que los fármacos se desplacen a lo largo de su gradiente de concentración y penetren en la membrana celular de forma autónoma o con la ayuda de un transportador. Este movimiento de fármacos a través de transportadores a lo largo de su gradiente de concentración se denomina difusión facilitada. Algunos fármacos aprovechan la vía paracelular, atravesando el espacio intercelular.

Por el contrario, el transporte activo comprende los fármacos que se desplazan en contra de su gradiente de concentración, facilitado por transportadores alimentados por ATP. Comprender estos mecanismos de transporte es crucial para la administración exitosa de fármacos y, por lo tanto, influye en la eficacia terapéutica de los tratamientos farmacológicos.