3.7 : Membrane Cellulari e Trasporto dei Farmaci

I farmaci devono attraversare molteplici barriere biologiche, come la pelle multistrato, l'epitelio intestinale monostrato e la membrana plasmatica, per raggiungere i loro siti bersaglio all'interno del corpo. La membrana plasmatica, un composito altamente strutturato di fosfolipidi, carboidrati e proteine, è il confine protettivo della cellula, che facilita lo scambio selettivo di sostanze.

I fosfolipidi si dispongono in un doppio strato, con teste idrofile orientate verso l'esterno e code idrofobiche rivolte verso l'interno. Le proteine ​​transmembrana, tra cui recettori, canali ionici, ancore strutturali e trasportatori, intercalano questi doppi strati e svolgono varie attività cellulari.

La traslocazione dei farmaci attraverso queste barriere cellulari si basa principalmente su meccanismi di trasporto passivi o attivi. La diffusione passiva è la più diffusa, consentendo ai farmaci di muoversi secondo il loro gradiente di concentrazione e permeare la membrana cellulare in modo autonomo o con l'assistenza di un trasportatore. Tale movimento dei farmaci tramite trasportatori secondo il loro gradiente di concentrazione è chiamato diffusione facilitata. Alcuni farmaci sfruttano il percorso paracellulare, attraversando lo spazio intercellulare.

Al contrario, il trasporto attivo comprende farmaci che si muovono contro il loro gradiente di concentrazione, facilitati da trasportatori alimentati da ATP. La comprensione di questi meccanismi di trasporto è fondamentale per il rilascio di successo del farmaco e influenza quindi l'efficacia terapeutica dei trattamenti farmacologici.