3.7 : Zellmembranen und Arzneimitteltransport

Medikamente müssen mehrere biologische Barrieren überwinden, um ihre Zielorte im Körper zu erreichen. Dazu gehören z. B. die mehrschichtige Haut, das einschichtiges Darmepithel und die Plasmamembran. Die Plasmamembran, ein hochstrukturierter Verbund aus Phospholipiden, Kohlenhydraten und Proteinen, ist die Schutzgrenze der Zelle und ermöglicht den selektiven Austausch von Substanzen.

Die Phospholipide ordnen sich in einer Doppelschicht an, wobei die hydrophilen Köpfe nach außen und die hydrophoben Enden nach innen gerichtet sind. Die Transmembranproteine, darunter Rezeptoren, Ionenkanäle, Strukturanker und Transporter, durchdringen diese Doppelschichten und führen verschiedene zelluläre Aktivitäten durch.

Die Translokation von Arzneimitteln über diese Zellbarrieren hinweg hängt in erster Linie von passiven oder aktiven Transportmechanismen ab. Die passive Diffusion ist die am weitesten verbreitete Methode. Sie ermöglicht es Arzneimitteln, sich entlang ihres Konzentrationsgradienten zu bewegen und die Zellmembran autonom oder mit Hilfe eines Transporters zu durchdringen. Eine solche Bewegung von Arzneimitteln über Transporter entlang ihres Konzentrationsgradienten wird als erleichterte Diffusion bezeichnet. Einige Arzneimittel nutzen den parazellulären Weg und passieren den interzellulären Spalt.

Im Gegensatz dazu umfasst der aktive Transport die Bewegung von Medikamenten gegen ihren Konzentrationsgradienten, unterstützt durch ATP-betriebene Transporter. Das Verständnis dieser Transportmechanismen ist für eine erfolgreiche Medikamentenverabreichung von entscheidender Bedeutung und beeinflusst somit die therapeutische Wirksamkeit pharmakologischer Behandlungen.