3.7 : Клеточные мембраны и транспорт лекарств

Лекарства должны преодолеть множество биологических барьеров, таких как многослойная кожа, однослойный эпителий кишечника и плазматическая мембрана, чтобы достичь своих целевых участков в организме. Плазматическая мембрана, высокоструктурированная композиция фосфолипидов, углеводов и белков, является защитной границей клетки, облегчая избирательный обмен веществ.

Фосфолипиды организуются в бислой, с гидрофильными головками, ориентированными наружу, и гидрофобными хвостами, обращенными внутрь. Трансмембранные белки, включая рецепторы, ионные каналы, структурные якоря и транспортеры, пронизывают эти бислои и осуществляют различные клеточные действия.

Транслокация лекарств через эти клеточные барьеры зависит в первую очередь от пассивных или активных транспортных механизмов. Пассивная диффузия является наиболее распространенной, позволяя лекарствам перемещаться по градиенту концентрации и проникать через клеточную мембрану автономно или с помощью транспортера. Такое перемещение лекарств через транспортеры по градиенту концентрации называется облегченной диффузией. Некоторые лекарства используют параклеточный путь, пересекая межклеточный зазор.

Напротив, активный транспорт заключает в себе движение лекарств против градиента концентрации, чему способствуют транспортеры, работающие на АТФ. Понимание этих транспортных механизмов имеет решающее значение для успешной доставки лекарств и, таким образом, влияет на терапевтическую эффективность фармакологического лечения.