3.7 : Membranas celulares e transporte de medicamentos

Os medicamentos devem atravessar várias barreiras biológicas, como as multicamadas da pele, o epitélio intestinal de camada única e a membrana plasmática, para que consigam atingir seus locais-alvo dentro do corpo. A membrana plasmática, um composto altamente estruturado de fosfolipídios, carboidratos e proteínas, é a fronteira de proteção da célula, sendo responsável por facilitar a troca seletiva de substâncias.

Os fosfolipídios se organizam em uma bicamada, com cabeças hidrofílicas voltadas para fora e caudas hidrofóbicas voltadas para dentro. Proteínas transmembrana, incluindo receptores, canais iônicos, âncoras estruturais e transportadores, intercalam essas bicamadas e conduzem várias atividades celulares.

A translocação de medicamentos através dessas barreiras celulares depende principalmente de mecanismos de transporte passivos ou ativos. A difusão passiva é a mais frequente, permitindo que os medicamentos se movam ao longo de seu gradiente de concentração e permeiem a membrana celular de maneira autônoma ou com a assistência de um transportador. Esse movimento de medicamentos por meio de transportadores ao longo de seu gradiente de concentração é chamado de difusão facilitada. Alguns medicamentos exploram a via paracelular, cruzando o espaço intercelular.

Em contraste, o transporte ativo se dá em medicamentos que se movem contra seu gradiente de concentração, sendo facilitados por transportadores alimentados por ATP. Compreender esses mecanismos de transporte é crucial para a administração bem-sucedida de medicamentos e, portanto, influencia a eficácia terapêutica dos tratamentos farmacológicos.