Sign In

Phase II reactions are essential for the detoxification and elimination of drugs from the body. These reactions involve the conjugation of parent drugs or their phase I metabolites with endogenous molecules, resulting in more hydrophilic drug conjugates. The primary conjugation reactions in this phase are sulfation and glucuronidation. Both sulfation and glucuronidation typically produce biologically inactive metabolites. However, in some cases involving prodrugs, active metabolites may be formed. Glucuronidation occurs at the luminal side of the endoplasmic reticulum. This process requires an activated endogenous cofactor, which transfers glucuronic acid to the substrate's reactive functional group. The enzyme responsible for facilitating this transfer is UDP-glucuronyl transferase. The resulting metabolites have high molecular weights and are typically excreted through bile. Sulfation, on the other hand, takes place within the cytosol of the cell. This reaction involves the formation of an active endogenous cofactor called phosphoadenosyl phosphosulfate (PAPS). PAPS transfers a sulfate group to the substrate's reactive site in the presence of the sulfotransferase enzyme.

Tags
Drug MetabolismPhase II ReactionsDetoxificationConjugationHydrophilic Drug ConjugatesSulfationGlucuronidationBiologically Inactive MetabolitesProdrugsUDP glucuronyl TransferaseBile ExcretionPhosphoadenosyl Phosphosulfate PAPSSulfotransferase Enzyme

From Chapter 3:

article

Now Playing

3.18 : Drug Metabolism: Phase II Reactions

Pharmacokinetics

3.3K Views

article

3.1 : פרמקוקינטיקה (Pharmacokinetics): סקירה כללית

Pharmacokinetics

4.6K Views

article

3.2 : מנגנון ספיגת תרופות: הובלת קרום פסיבית

Pharmacokinetics

3.2K Views

article

3.3 : מנגנון ספיגת תרופות: הובלת קרום בתיווך נשא

Pharmacokinetics

3.1K Views

article

3.4 : ספיגת תרופות: גורמים המשפיעים על ספיגת מערכת העיכול

Pharmacokinetics

3.4K Views

article

3.5 : זמינות ביולוגית: סקירה כללית

Pharmacokinetics

2.3K Views

article

3.6 : גורמים המשפיעים על זמינות ביולוגית: ביטול מעבר ראשון

Pharmacokinetics

5.7K Views

article

3.7 : שקילות ביולוגית: סקירה כללית

Pharmacokinetics

843 Views

article

3.8 : אפקט מעבר ראשון

Pharmacokinetics

4.7K Views

article

3.9 : מהלך הזמן של השפעת התרופה

Pharmacokinetics

1.8K Views

article

3.10 : הפצת תרופות: קשירת רקמות

Pharmacokinetics

2.3K Views

article

3.11 : מחסומים פיזיולוגיים

Pharmacokinetics

3.1K Views

article

3.12 : הפצת תרופות: קשירת חלבון פלזמה

Pharmacokinetics

3.9K Views

article

3.13 : דגמי תא: דגם תא יחיד

Pharmacokinetics

1.9K Views

article

3.14 : דגמי תאים: דגם שני תאים

Pharmacokinetics

4.8K Views

See More

JoVE Logo

Privacy

Terms of Use

Policies

Research

Education

ABOUT JoVE

Copyright © 2025 MyJoVE Corporation. All rights reserved