Phase II reactions are essential for the detoxification and elimination of drugs from the body. These reactions involve the conjugation of parent drugs or their phase I metabolites with endogenous molecules, resulting in more hydrophilic drug conjugates. The primary conjugation reactions in this phase are sulfation and glucuronidation. Both sulfation and glucuronidation typically produce biologically inactive metabolites. However, in some cases involving prodrugs, active metabolites may be formed. Glucuronidation occurs at the luminal side of the endoplasmic reticulum. This process requires an activated endogenous cofactor, which transfers glucuronic acid to the substrate's reactive functional group. The enzyme responsible for facilitating this transfer is UDP-glucuronyl transferase. The resulting metabolites have high molecular weights and are typically excreted through bile. Sulfation, on the other hand, takes place within the cytosol of the cell. This reaction involves the formation of an active endogenous cofactor called phosphoadenosyl phosphosulfate (PAPS). PAPS transfers a sulfate group to the substrate's reactive site in the presence of the sulfotransferase enzyme.

Tagi
Drug MetabolismPhase II ReactionsDetoxificationConjugationHydrophilic Drug ConjugatesSulfationGlucuronidationBiologically Inactive MetabolitesProdrugsUDP glucuronyl TransferaseBile ExcretionPhosphoadenosyl Phosphosulfate PAPSSulfotransferase Enzyme

Z rozdziału 3:

article

Now Playing

3.18 : Drug Metabolism: Phase II Reactions

Pharmacokinetics

3.2K Wyświetleń

article

3.1 : Farmakokinetyka: Przegląd

Pharmacokinetics

3.4K Wyświetleń

article

3.2 : Mechanizm wchłaniania leku: pasywny transport błonowy

Pharmacokinetics

3.0K Wyświetleń

article

3.3 : Mechanizm wchłaniania leku: transport błonowy za pośrednictwem nośnika

Pharmacokinetics

3.0K Wyświetleń

article

3.4 : Wchłanianie leków: czynniki wpływające na wchłanianie przewodu pokarmowego

Pharmacokinetics

3.3K Wyświetleń

article

3.5 : Biodostępność: Przegląd

Pharmacokinetics

2.1K Wyświetleń

article

3.6 : Czynniki wpływające na biodostępność: eliminacja pierwszego przejścia

Pharmacokinetics

5.5K Wyświetleń

article

3.7 : Biorównoważność: Przegląd

Pharmacokinetics

752 Wyświetleń

article

3.8 : Efekt pierwszego przejścia

Pharmacokinetics

4.4K Wyświetleń

article

3.9 : Przebieg działania leku w czasie

Pharmacokinetics

1.7K Wyświetleń

article

3.10 : Dystrybucja leków: Wiązanie tkankowe

Pharmacokinetics

2.2K Wyświetleń

article

3.11 : Bariery fizjologiczne

Pharmacokinetics

3.1K Wyświetleń

article

3.12 : Dystrybucja leków: Wiązanie z białkami osocza

Pharmacokinetics

3.1K Wyświetleń

article

3.13 : Modele przedziałowe: Model jednokomorowy

Pharmacokinetics

1.8K Wyświetleń

article

3.14 : Modele przedziałowe: Model dwukomorowy

Pharmacokinetics

4.6K Wyświetleń

See More

JoVE Logo

Prywatność

Warunki Korzystania

Zasady

Badania

Edukacja

O JoVE

Copyright © 2025 MyJoVE Corporation. Wszelkie prawa zastrzeżone