Войдите в систему

Phase II reactions are essential for the detoxification and elimination of drugs from the body. These reactions involve the conjugation of parent drugs or their phase I metabolites with endogenous molecules, resulting in more hydrophilic drug conjugates. The primary conjugation reactions in this phase are sulfation and glucuronidation. Both sulfation and glucuronidation typically produce biologically inactive metabolites. However, in some cases involving prodrugs, active metabolites may be formed. Glucuronidation occurs at the luminal side of the endoplasmic reticulum. This process requires an activated endogenous cofactor, which transfers glucuronic acid to the substrate's reactive functional group. The enzyme responsible for facilitating this transfer is UDP-glucuronyl transferase. The resulting metabolites have high molecular weights and are typically excreted through bile. Sulfation, on the other hand, takes place within the cytosol of the cell. This reaction involves the formation of an active endogenous cofactor called phosphoadenosyl phosphosulfate (PAPS). PAPS transfers a sulfate group to the substrate's reactive site in the presence of the sulfotransferase enzyme.

Теги
Drug MetabolismPhase II ReactionsDetoxificationConjugationHydrophilic Drug ConjugatesSulfationGlucuronidationBiologically Inactive MetabolitesProdrugsUDP glucuronyl TransferaseBile ExcretionPhosphoadenosyl Phosphosulfate PAPSSulfotransferase Enzyme

Из главы 3:

article

Now Playing

3.18 : Drug Metabolism: Phase II Reactions

Pharmacokinetics

3.3K Просмотры

article

3.1 : Фармакокинетика: обзор

Pharmacokinetics

4.6K Просмотры

article

3.2 : Механизм абсорбции лекарственных средств: пассивный мембранный транспорт

Pharmacokinetics

3.2K Просмотры

article

3.3 : Механизм абсорбции лекарственного средства: опосредованный переносчиком мембранный транспорт

Pharmacokinetics

3.1K Просмотры

article

3.4 : Абсорбция лекарств: факторы, влияющие на абсорбцию со стороны ЖКТ

Pharmacokinetics

3.4K Просмотры

article

3.5 : Биодоступность: обзор

Pharmacokinetics

2.3K Просмотры

article

3.6 : Факторы, влияющие на биодоступность: элиминация при первом прохождении

Pharmacokinetics

5.7K Просмотры

article

3.7 : Биоэквивалентность: обзор

Pharmacokinetics

843 Просмотры

article

3.8 : Эффект первого прохода

Pharmacokinetics

4.7K Просмотры

article

3.9 : Временной ход действия препарата

Pharmacokinetics

1.8K Просмотры

article

3.10 : Распределение лекарств: связывание с тканями

Pharmacokinetics

2.3K Просмотры

article

3.11 : Физиологические барьеры

Pharmacokinetics

3.1K Просмотры

article

3.12 : Распределение лекарств: связывание с белками плазмы крови

Pharmacokinetics

3.9K Просмотры

article

3.13 : Модели отсеков: Однокамерная модель

Pharmacokinetics

1.9K Просмотры

article

3.14 : Модели отсеков: Двухкамерная модель

Pharmacokinetics

4.8K Просмотры

See More

JoVE Logo

Исследования

Образование

О JoVE

Авторские права © 2025 MyJoVE Corporation. Все права защищены