Oturum Aç

Phase II reactions are essential for the detoxification and elimination of drugs from the body. These reactions involve the conjugation of parent drugs or their phase I metabolites with endogenous molecules, resulting in more hydrophilic drug conjugates. The primary conjugation reactions in this phase are sulfation and glucuronidation. Both sulfation and glucuronidation typically produce biologically inactive metabolites. However, in some cases involving prodrugs, active metabolites may be formed. Glucuronidation occurs at the luminal side of the endoplasmic reticulum. This process requires an activated endogenous cofactor, which transfers glucuronic acid to the substrate's reactive functional group. The enzyme responsible for facilitating this transfer is UDP-glucuronyl transferase. The resulting metabolites have high molecular weights and are typically excreted through bile. Sulfation, on the other hand, takes place within the cytosol of the cell. This reaction involves the formation of an active endogenous cofactor called phosphoadenosyl phosphosulfate (PAPS). PAPS transfers a sulfate group to the substrate's reactive site in the presence of the sulfotransferase enzyme.

Etiketler
Drug MetabolismPhase II ReactionsDetoxificationConjugationHydrophilic Drug ConjugatesSulfationGlucuronidationBiologically Inactive MetabolitesProdrugsUDP glucuronyl TransferaseBile ExcretionPhosphoadenosyl Phosphosulfate PAPSSulfotransferase Enzyme

Bölümden 3:

article

Now Playing

3.18 : Drug Metabolism: Phase II Reactions

Farmakokinetik

3.3K Görüntüleme Sayısı

article

3.1 : Farmakokinetik: Genel Bakış

Farmakokinetik

4.6K Görüntüleme Sayısı

article

3.2 : İlaç Emilim Mekanizması: Pasif Membran Taşınması

Farmakokinetik

3.2K Görüntüleme Sayısı

article

3.3 : İlaç Absorpsiyon Mekanizması: Taşıyıcı Aracılı Membran Taşınması

Farmakokinetik

3.1K Görüntüleme Sayısı

article

3.4 : İlaç Emilimi: GI Emilimini Etkileyen Faktörler

Farmakokinetik

3.4K Görüntüleme Sayısı

article

3.5 : Biyoyararlanım: Genel Bakış

Farmakokinetik

2.3K Görüntüleme Sayısı

article

3.6 : Biyoyararlanımı Etkileyen Faktörler: İlk Geçişte Eliminasyon

Farmakokinetik

5.7K Görüntüleme Sayısı

article

3.7 : Biyoeşdeğerlik: Genel Bakış

Farmakokinetik

843 Görüntüleme Sayısı

article

3.8 : İlk Geçiş Etkisi

Farmakokinetik

4.7K Görüntüleme Sayısı

article

3.9 : İlaç Etkisinin Zaman Seyri

Farmakokinetik

1.8K Görüntüleme Sayısı

article

3.10 : İlaç Dağıtımı: Doku Bağlama

Farmakokinetik

2.3K Görüntüleme Sayısı

article

3.11 : Fizyolojik Engeller

Farmakokinetik

3.1K Görüntüleme Sayısı

article

3.12 : İlaç Dağıtımı: Plazma Protein Bağlanması

Farmakokinetik

3.9K Görüntüleme Sayısı

article

3.13 : Bölmeli modeller: Tek bölmeli model

Farmakokinetik

1.9K Görüntüleme Sayısı

article

3.14 : Bölmeli modeller: İki bölmeli model

Farmakokinetik

4.8K Görüntüleme Sayısı

See More

JoVE Logo

Gizlilik

Kullanım Şartları

İlkeler

Araştırma

Eğitim

JoVE Hakkında

Telif Hakkı © 2020 MyJove Corporation. Tüm hakları saklıdır