19.5 : תרופות לאסתמה: אנטגוניסטים לרצפטורים מוסקרינים

אנטגוניסטים לרצפטורים מוסקרינים, הידועים כחומרים אנטי-מוסקריניים, הם סוג של מרחיבי סימפונות המשמשים לטיפול באסתמה, למרות שהשימוש העיקרי שלהם הוא לטיפול בCOPD. הם פועלים על יד עיכוב הפעולה של אצטילכולין (ACh), נוירוטרנסמיטר, על רצפטורים מוסקרינים הנמצאים בדרכי הנשימה.

חומרים אנטימוסקריניים מתחרים עם אצטילכולין על אותו אתר קישור על גבי הרצפטורים המוסקרינים. על ידי היקשרות לרצפטורים אלה, הם מעכבים את ההשפעה של אצטילכולין במורד הזרם וחוסמים את האותות העצביים הפאראסימפטטים אשר גורמים לכיווץ סימפונות וייצור ריר. הפעולה שלהם מסייעת בפתיחת דרכי האוויר ושיפור הנשימה באנשים עם אסתמה.

בין החומרים האנטימוסקרינים המשומשים לטיפול באסתמה נמצא אטרופין והנגזרת שלו, איפרטרופיום ברומיד. תרופות אלה חוסמות את כל סוגי הרצפטורים המוסקרינים, מרפות את השרירים החלקים בדרכי האוויר ומפחיתות ייצור ריר. ההשפעה הסופית היא הקלה מצפצופים, לחץ בחזה וקוצר נשימה.

תרופות אלה ניתנות בדרך כלל בשאיפה, מה שמבטיח העברה ישירה לדרכי הנשימה וצמצום תופעות לוואי סיסטמיות. איפרטרופיום ברומיד, במיוחד, הוא תרכובת פולרית עם ספיגה סיסטמית גרועה. זה מאפשר לו להינתן במנות גבוהות ישירות לדרכי הנשימה, שם הוא מבצע את השפעותיו הטיפוליות.

למרות שבדרך כלל הם נסבלים על ידי המטופלים, חומרים אנטימוסקריניים יכולים לגרום להשפעות סיסטמיות בשל פעולתם על רצפטורים מוסקרינים בחלקים אחרים של הגוף. אלה יכולים לכלול יובש בפה, בלבול, ראייה מטושטשת, אצירת שתן, ועצירות. מטופלים המשתמשים בתרופות אלה צריכים להיות מודעים לתופעות הלוואי האפשריות הללו ולהתייעץ עם איש מקצוע רפואי במידה והן מופיעות. למרות תופעות הלוואי האפשריות הללו, חומרים אנטימוסקריניים נשארים בעלי ערך בטיפול בCOPD ובאסתמה.