ムスカリン受容体拮抗薬は抗ムスカリン薬とも呼ばれ、喘息の治療に使用される気管支拡張薬の一種ですが、COPD の治療によく使用されます。この薬は、神経伝達物質であるアセチルコリン(ACh)の、気道にあるムスカリン受容体への作用を阻害することで作用します。
抗ムスカリン薬は、ムスカリン受容体の同じ結合部位を巡って ACh と競合します。これらの受容体に結合することで、AChの下流効果を阻害し、気管支収縮や粘液生成を引き起こす副交感神経インパルスを遮断します。この薬の作用により、喘息患者の気道が開き、呼吸が改善されます。
喘息の治療に使用される抗ムスカリン薬には、アトロピンとその第 4 級誘導体である臭化イプラトロピウムがあります。これらの薬物は全てのムスカリン受容体サブタイプを遮断し、気道の平滑筋を弛緩させ、粘液分泌を低減します。最終的な効果は、喘鳴、胸の圧迫感、息切れの緩和です。
これらの薬剤は通常、吸入によって投与されるため、呼吸器に直接送達され、全身の副作用を最小限に抑えることができます。特に、臭化イプラトロピウムは極性化合物で、全身吸収が不良です。そのため、高用量で気道に直接送達され、そこで治療効果を発揮します。
抗ムスカリン薬は一般的に安全で忍容性が高いものの、他の体の部位のムスカリン受容体に作用するため、全身に影響を及ぼす可能性があります。これには、口渇、混乱、かすみ目、尿閉、便秘などがあります。これらの薬剤を使用する患者は、潜在的な副作用を認識し、発生した場合は医師の診察を受けるようにアドバイスされる必要があります。これらの起こりうる副作用にもかかわらず、抗ムスカリン薬は COPD と喘息の両方の治療に依然として有用です。
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