19.5 : Противоастматические препараты: антагонисты мускариновых рецепторов

Антагонисты мускариновых рецепторов, также известные как антимускариновые агенты, представляют собой класс бронходилататоров, используемых для лечения астмы, хотя они чаще используются для лечения ХОБЛ. Они работают, подавляя действие ацетилхолина (ACh), нейромедиатора, на мускариновые рецепторы, обнаруженные в дыхательных путях.

Антимускариновые агенты конкурируют с ACh за один и тот же участок связывания на мускариновых рецепторах. Связываясь с этими рецепторами, они подавляют нисходящие эффекты ACh и блокируют парасимпатические нервные импульсы, которые вызывают бронхоспазм и выработку слизи. Их действие помогает открыть дыхательные пути и улучшить дыхание у людей с астмой.

Среди антимускариновых агентов, используемых для лечения астмы, находятся атропин и его четвертичное производное, ипратропия бромид. Эти препараты блокируют все подтипы мускариновых рецепторов, расслабляя гладкие мышцы дыхательных путей и уменьшая секрецию слизи. Конечный эффект — облегчение хрипов, стеснения в груди и одышки.

Эти препараты обычно вводятся путем ингаляции, что обеспечивает прямую доставку в дыхательные пути и минимизирует системные побочные эффекты. В частности, ипратропиум бромид является полярным соединением с плохой системной абсорбцией. Это позволяет доставлять его в высоких дозах непосредственно в дыхательные пути, где он оказывает своё терапевтическое действие.

Хотя в целом они безопасны и хорошо переносятся, антимускариновые препараты могут вызывать некоторые системные эффекты из-за их воздействия на мускариновые рецепторы в других частях тела. К ним могут относиться сухость во рту, спутанность сознания, нечеткость зрения, задержка мочи и запор. Пациенты, принимающие эти препараты, должны быть осведомлены об этих потенциальных побочных эффектах и ​​им следует обратиться за медицинской помощью в случае их возникновения. Несмотря на эти возможные побочные эффекты, антимускариновые препараты остаются ценными для лечения как ХОБЛ, так и астмы.