17.5 : Medicamentos antiepilépticos: bloqueadores dos canais de cálcio

Os bloqueadores dos canais de cálcio, uma classe de medicamentos antiepilépticos, regulam o fluxo de íons de cálcio dentro dos neurônios.

Os bloqueadores dos canais de cálcio exercem seus efeitos antiepilépticos ao atingir os canais de cálcio do tipo T, que são essenciais para a transmissão de sinais nervosos no sistema nervoso central. Esses canais permitem a passagem de íons de cálcio, os quais são vitais para a comunicação neuronal. Ao inibir os canais de cálcio do tipo T, os bloqueadores dos canais de cálcio reduzem efetivamente a liberação de neurotransmissores e o influxo de íons de cálcio nos neurônios.

A inibição dos canais de cálcio do tipo T tem um impacto profundo na excitabilidade neuronal. Quando esses canais são bloqueados, a taxa de despolarização nos neurônios diminui. Essa desaceleração da despolarização tem o efeito terapêutico de diminuir a atividade convulsiva. Os bloqueadores dos canais de cálcio ajudam a estabilizar a função neuronal, tornando-os um componente essencial do tratamento da epilepsia.

Vários bloqueadores dos canais de cálcio são comumente empregados no tratamento da epilepsia, incluindo:

1. Etossuximida (Zarontin): A etossuximida é um medicamento antiepilético bem conhecido que tem como alvo principal os canais de cálcio do tipo T. É particularmente eficaz no tratamento de crises de ausência.
2. Valproato de sódio (Depakote): Embora mencionado anteriormente como um potencializador da via GABA, o valproato de sódio é um medicamento versátil e anticonvulsivante de amplo espectro que tem algumas propriedades de bloqueio dos canais de cálcio. Ajuda a reduzir a atividade convulsiva regulando o fluxo de íons de cálcio nos neurônios.
3. Zonisamida (Zonegran): A zonisamida é outro bloqueador dos canais de cálcio usado no tratamento da epilepsia. Desempenha um papel na estabilização da excitabilidade neuronal, mitigando assim as crises.

Quando administrados por via oral, os bloqueadores dos canais de cálcio são absorvidos eficientemente pelo corpo. Embora geralmente bem tolerados, alguns indivíduos podem apresentar efeitos colaterais. Os efeitos colaterais comuns incluem náusea, vômito e efeitos no sistema nervoso central, como sonolência, tremores e tontura. Efeitos colaterais raros podem incluir erupção cutânea, perda de peso e dificuldades cognitivas.