10.4 : Антиаритмические препараты: препараты класса II как β-адреноблокаторы

Адренергическая стимуляция обычно влияет на частоту и ритм сердечных сокращений. В частности, стимуляция β-адренорецепторов вызывает увеличение внутриклеточного притока ионов кальция и кардиостимуляторных токов, что может вызвать аритмии. Катехоламины, такие как адреналин, также демонстрируют гипокалиемию, опосредованную β2-адренорецепторами, влияя на потенциал сердечного действия и нарушая нормальный сердечный ритм. Антиаритмические препараты II класса представляют собой антагонисты β-адренорецепторов или β-блокаторы, которые косвенно блокируют кальциевые каналы и противодействуют стимуляции, вызванной катехоламинами. Механизм их действия в первую очередь включает угнетение четвертой фазы деполяризации сердца, снижение автоматизма, удлинение AV-проводимости и снижение частоты сердечных сокращений и сократимости. В результате эти препараты эффективно предотвращают трепетание предсердий, желудочковую тахикардию и купируют возвратные аритмии. Препараты класса II демонстрируют различия в β1-селективности, внутренней симпатомиметической активности, мембраностабилизирующих эффектах и пролонгации потенциала действия. Бета-блокаторы подразделяются на селективные и неселективные, в зависимости от их сродства к определенному подтипу адренорецепторов. Неселективные β-блокаторы, такие как пропранолол, ингибируют катехоламин-опосредованную гипокалиемию и блокируют натриевые ионные каналы. Однако из-за действия на β2-адренорецепторы они могут вызывать бронхоспазм. И наоборот, β1-селективные препараты, такие как метопролол, проявляют сниженный бронхоспастический эффект, что делает их более универсальными для различных терапевтических применений.

Другими селективными молекулами являются эсмолол, внутривенный препарат короткого действия для экстренных случаев; ацебутолол, эффективный при лечении желудочковой эктопии; и соталол, известный своими дополнительными свойствами блокирования ионных каналов калия.

Несмотря на свою эффективность, препараты класса II могут вызывать побочные эффекты, включая утомляемость, брадикардию, бронхоспазм и гипотонию. Кроме того, резкое прекращение приема этих препаратов может привести к появлению симптомов отскока, потенциально усугубляющих аритмии. Крайне важно внимательно наблюдать за пациентами, принимающими эти препараты, и при прекращении лечения постепенно снижать дозировку. Несмотря на то, что антиаритмические препараты класса II в целом хорошо переносятся, они считаются менее эффективными, чем альтернативы класса I, при определенных типах аритмий.