Синтез и анализ ингибиторов чувствительности кворума вибриона

Наши исследования сосредоточены на разработке, синтезе и анализе потенциальных ингибиторов бактерий Vibrio, вызывающих заболевания у морских животных и людей. В наших предыдущих исследованиях тиофенсульфонамидные соединения были идентифицированы как мощные ингибиторы патогенности у видов Vibrio. Мы стремимся разрабатывать составы для лечения вибрионной болезни.

Мы синтезировали панель молекул тиофенсульфонамида, активных против нескольких видов вибрионов. Мы разгадали рентгеновскую кристаллическую структуру молекулы тиофенсульфонамида в связывающем кармане целевого вибриона. И мы определили механизм действия тиофенсульфонамида в блокировании белковой мишени и предотвращении патогенности in vivo.

Этот протокол разработан с учетом потребностей начинающего исследователя. Каждый шаг был оптимизирован для простоты и уменьшения количества ошибок, в то же время позволяя обучать концепциям и научным методам. Наш протокол объединяет микробиологию, органическую химию, структурное моделирование и разработку лекарств в новую экспериментальную систему, основанную на обучении.

Новые терапевтические средства, нацеленные на бактерии вибрионов, необходимы для лечения растущего числа случаев вибриоза у людей и аквакультуры. Поскольку наши соединения не являются антибиотиками и не убивают клетки, они обладают потенциалом для лечения болезней, не вызывая резистентности. Мы сосредоточимся на оптимизации ингибиторов видов Vibrio, которые еще не имеют терапевтически значимого ингибитора.

Мы также исследуем химическое пространство, которое открывают заменители ароматических сульфонилхлоридных исходных материалов.