Kardiyovasküler sağlıkta antianjinal ilaçlar, kalbe giden kan akışının azalması nedeniyle göğüs ağrısıyla karakterize bir durum olan anjina pektoris ile mücadele eder.

Nitrogliserin gibi organik nitratlar önemli bir rol oynar. Metabolize edildikten sonra moleküler bir harika olan nitrik oksidi serbest bırakırlar. Nitrik oksit guanilil siklazı tetikler ve cGMP üretimini arttırır. Bu biyokimyasal çağlayan, damar düz kaslarının gevşemesini düzenler, damar genişlemesini başlatır ve koroner kan akışını artırır. Hızlı etki için dil altına uygulanan nitrogliserinin gücü, baş ağrıları, postüral hipotansiyon ve yüz kızarması gibi yan etkilerle birlikte gelir; bu da onun biyokimyasal gücünün bir kanıtıdır.

Kardiyovasküler düzenlemenin büyük senfonisinde, atenolol ve metoprolol gibi güçlü isimler tarafından temsil edilen β-blokerler merkezde yer alıyor. Damar ve kalp kası hücrelerindeki β1-adrenerjik reseptörlerde adrenalin ve noradrenalini hassasiyetle yakalarlar. Onların ustalığı miyokardiyal oksijen talebini azaltmakta yatmaktadır. Bunu kalp atış hızını, miyokardiyal kasılma kuvvetini ve sistemik kan basıncını ayarlayarak başarırlar. Ağız yoluyla uygulanan bu maddeler, bir saat içinde etkilerini göstermeye başlar; yan etkiler arasında yorgunluk, ekstremitelerde soğukluk, hipotansiyon ve bradikardi bulunur.

İnsan vücudunun karmaşık fizyolojik ağları içinde, antianjinal ilaçlar karmaşık biyokimyasal yollara göre işlev görür. Nitrik oksit ve β-blokerler gibi ajanlar, vazodilatasyonu yönlendirerek ve adrenalinin etkilerini modüle ederek kritik düzenleyiciler olarak görev yapar. Yan etkilerin ortaya çıkmasına rağmen, bu ilaçların anjinadan etkilenen kalplere sağladığı rahatlama, bunların kardiyovasküler tedavideki vazgeçilmez rolünün altını çizmektedir.