13.4 : Opioid Analjezikler: Sentetik ve Yarı Sentetik Opioidler

Sentetik ve yarı sentetik opioidler, ağrı yönetiminde ve opioid bağımlılığıyla mücadelede çok önemlidir. Morfinanlar (morfin türevleri), oksikodon, oksimorfon, hidrokodon ve hidromorfon dahil olmak üzere yarı sentetik opioidler, morfine kıyasla daha gelişmiş farmakokinetik profillere sahiptir. Ayrıca, eroin ve 6-MAM (6-Monoasetilmorfin), artırılmış lipit çözünürlüğü nedeniyle morfinden daha iyi MSS penetrasyonu gösterir. Güçlü bir opioid olan hidromorfon, aktif metaboliti olan hidromorfon-3-glukuronidi oluşturmak için hepatik metabolizmaya uğrar. Parenteral uygulama yoluyla 5-10 dakika içinde analjezi sağlayan oksikodon, 3-4 saat boyunca rahatlama sağlar. Oksikodonun kötüye kullanım potansiyeli kötüye kullanıma yol açmıştır. Kodein türevi olan hidrokodon, 4 saatlik bir yarı ömre sahiptir. Tebainden elde edilen oksimorfon, başlangıç ​​ve süre açısından oksikodonu yansıtır.

Sentetik opioidler arasında meperidin, metadon ve fentanil ve kojenerleri gibi yapay analoglar bulunur. Meperidin veya petidin, huzursuzluğa ve monoamin oksidaz inhibitörleriyle birlikte konvülsiyonlara neden olur. Metadon, bağımlılık ve kronik ağrı yönetiminde mükemmeldir ve yaklaşık 4 saatte zirveye ulaşır. Tramadol ve tapentadol gibi diğer ilaçlar hafif ve orta düzeyde ağrı kesici etki sağlarken, tapentadol bazı antidepresanlarla birlikte serotonin sendromu riskleri taşır. μ reseptör kısmi agonisti olan buprenorfin, güçlü bir analjezi uygular ve eroin bağımlılığıyla savaşır. Bağımlılığa yardımcı olu. Ancak, aniden kesilirse yoksunluk semptomlarını tetikler. Fentanil ve analogları – alfentanil, sufentanil ve remifentanil – morfine kıyasla hızlı başlangıç ve kısa etki sürelerine sahip güçlü opioidlerdir. Fentanil, solunum depresyonu, bulantı, konstipasyon ve diğer yan etkiler gibi advers etkilere yol açabilir. Remifentanil, başlangıç süresi bakımından fentanili geride bırakır ve kısa süreli işlemler için uygundur. Levorfanol, morfinin analjezik etkinliğini taklit eder. Etorfin, veterinerlik alanında vahşi hayvanları immobilize etmek için kullanılır. Meptazinol'un daha kısa etki süresi ve daha az yan etkisi, onu obstetrik analjezi için ideal kılar. Tramadol ve tapentadol, yan etkileri daha az olduğu için postoperatif dönemde mükemmel sonuçlar verir. Nalbufhin, κ, μ ve δ reseptörlerini etkileyerek, μ agonistlerine kıyasla daha az efori yaratır. Cebranopadol, dört opioid reseptörünün tamamında etki gösterir. Loperamid ise diyarenin kontrolü ve analjezi sağlar.