3.23 : Çözünmeyi Etkileyen Faktörler: Parçacık Boyutu ve Etkin Yüzey Alanı

Oral ilaç dağıtımının temel bir yönü olan çözünme kinetiği, ilacın parçacık boyutundan önemli ölçüde etkilenir. Noyes-Whitney çözünme modeline göre çözünme hızı doğrudan ilacın yüzey alanıyla ilişkilidir. Yüzey alanı ne kadar büyükse ilacın suda çözünürlüğü o kadar yüksek olur ve bu da daha hızlı bir ilaç çözünme hızına yol açar. Parçacık boyutunun azaltılması etkili yüzey alanını artırarak çözünme sürecini iyileştirir. Mikronizasyon ve nano boyutlandırma, ilaç ürünlerinin parçacık boyutunu azaltmak için kullanılır.

Parçacık boyutunu azaltan mikronizasyon, griseofulvin, nitrofurantoin ve bazı steroidler gibi ilaçların oral emilimini iyileştirir. Bir dağıtıcı veya yüzey aktif madde eklemek, tabletin parçalanmasını ve ıslanmasını teşvik ederek çözünmeyi daha da artırabilir.

Bazı durumlarda, mikronizasyon veya yardımcı madde seçimi çözünürlükle ilgili biyoyararlanım sorunlarını çözmede başarısız olduğunda nanoboyutlandırma kullanılabilir. Nanoboyutlandırma çözünmeyi, emilimi ve terapötik etkinliği artırarak, verilmesi zor ilaçlar için değerli bir teknik haline getirir. Bu yöntem, nano süspansiyonlar gibi enjeksiyon ilaç ürünleri ve geleneksel oral dozaj formları için potansiyel olarak uygun olan daha da küçük ilaç maddesi parçacıkları üretir. Ancak bir uyarı var: nano boyutlu parçacıklar, kan dolaşımındaki parçacık agregasyonu nedeniyle IV uygulamasından sonra kolayca çözünmeyebilir ve retiküloendotelyal sistem (RES) tarafından izole edilebilir. Sonunda çözünür ve sitoplazmaya nüfuz ederek, psödo-uzatılmış salımlı farmakokinetik profilde sistemik ilaç maruziyetine katkıda bulunur.