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3.23 : 용해에 영향을 미치는 요인: 입자 크기 및 유효 표면적

경구 약물 전달의 필수적인 측면인 용해 동역학은 약물의 입자 크기에 의해 상당한 영향을 받습니다. 노예스-휘트니 용해 모델에 따르면 용해 속도는 약물의 표면적과 직접적으로 상관 관계가 있습니다. 표면적이 클수록 약물의 물에 대한 용해도가 높아져 약물 용해 속도가 빨라집니다. 입자 크기를 줄이면 효과적인 표면적이 늘어나 용해 과정이 향상됩니다. 미분화 및 나노화는 약물 제품의 입자 크기를 줄이는 데 사용됩니다.

입자 크기를 줄이는 미크로나이제이션은 그리세오풀빈, 니트로푸란토인 및 특정 스테로이드와 같은 약물의 경구 흡수를 개선합니다. 붕해제 또는 계면활성제를 첨가하면 정제 붕해 및 습윤을 촉진하여 용해를 더욱 높일 수 있습니다.

어떤 경우에는 미크론화 또는 부형제 선택이 용해도 관련 생체이용률 문제를 해결하지 못할 때 나노사이징을 사용할 수 있습니다. 나노사이징은 용해, 흡수 및 치료 효과를 향상시켜 전달하기 어려운 약물에 귀중한 기술입니다. 이 방법은 기존 경구 투여 형태와 함께 나노현탁액과 같은 주사 약물 제품에 적합할 수 있는 더 작은 약물 물질 입자를 생성합니다. 그러나 단서가 있습니다. 나노 크기의 입자는 혈류에서 입자 응집으로 인해 IV 투여 후 쉽게 용해되지 않을 수 있으며 망상내피계(RES)에 의해 격리될 수 있습니다. 결국 용해되어 세포질로 침투하여 의사 지속 방출 약동학 프로필에서 전신 약물 노출에 기여합니다.

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Dissolution KineticsParticle SizeEffective Surface AreaNoyes Whitney ModelDrug SolubilityMicronizationNanosizingOral Drug DeliveryBioavailabilityDisintegrantSurfactantTherapeutic EffectivenessNano suspensionsSystemic Drug Exposure

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