22.8 : الأدوية المؤثرة على حركة الجهاز الهضمي: المواد الأفيونية كعوامل مضادة للإسهال

الإسهال، وهو حالة تتميز بحركات الأمعاء المتكررة و التي ينتج عنها براز رخو أو مائي، يمكن أن يحدث نتيجة لعوامل متعددة مثل العدوى الفيروسية أو البكتيرية، وعدم تقبل طعام معينٍ، القلق، الأدوية، واضطرابات الجهاز الهضمي. قد تشمل الأعراض آلاما في البطن، الانتفاخ، الغثيان والتشنجات. يمكن أن يؤدي الإسهال الشديد أو المطول إلى مضاعفات مثل اختلال توازن الإلكتروليتات، سوء التغذية، والجفاف إذا تُرك دون علاج.

تخفف المواد الأفيونية، وهي عوامل مضادة للإسهال تستخدم على نطاق واسع، من الإسهال، و ذلك عن طريق إبطاء حركة الأمعاء. ترتبط بالمستقبلات الأفيونية في الجهاز الهضمي، مما يقلل من الحركة وإفراز السوائل. اللوبيراميد (إيموديوم)، والديفينوكسيلات، والديفينوكسين هي المواد الأفيونية المستخدمة بشكل شائع لعلاج الإسهال.

يعمل اللوبيراميد عن طريق تنشيط المستقبلات الأفيونية في الأمعاء، مما يزيد من قوة العضلة العاصرة الشرجية و الوقت المستغرق للوصول من الفم إلى المعي الأعور. إن قدرته الضعيفة على عبور حاجز الدم في الدماغ تؤدي إلى تأثيرات ضئيلة على الجهاز العصبي المركزي. وهو متاح بسهولة بدون وصفة طبية على شكل محاليل أو كبسولات أو أقراص قابلة للمضغ. يجب التوقف عن تناوله إذا لم يتراجع الإسهال الحاد في غضون يومين. كما لا ينبغي وصفه للأطفال دون سن الثانية.

الديفينوكسيلات، وهو مادة أفيونية آخر، يعمل عن طريق تقليل حركة الأمعاء. يعمل مستقلبه النشط، ديفينوكسين، على تعزيز تأثيراته المضادة للإسهال. لمنع سوء الاستخدام، غالبًا ما يتم دمج الديفينوكسيلات مع الأتروبين ويشار إليه لعلاج الإسهال المتوسط ​​إلى الشديد. ومع ذلك، قد تحدث أيضًا تأثيرات مضادة للكولين مرتبطة بالأتروبين مثل الإمساك والغثيان وجفاف الفم ونقص إفراز اللعاب وتشوُّش الرؤية.

إن الإينكيفالينات، أي المواد الأفيونية الذاتية، تمنع الإفرازات المعوية. يتم تحويل عقار الراسيكادوتريل، وهو عقار أولي، إلى ثيوفان. وهو مثبط للإينكيفاليناز ويزيد من مستويات الإنكيفاليناز عن طريق تثبيط تحللها. يقلل هذا الإجراء من إفراز السوائل ويعزز الامتصاص في الأمعاء، مما يوفر تأثيرات مضادة للإسهال. لا يخترق حاجز الدم في الدماغ. وهو آمن لعلاج الإسهال الحاد عند الأطفال؛ ومع ذلك، فهو غير معتمد في الولايات المتحدة.