22.8 : Medicamentos que afectan la motilidad del tracto gastrointestinal: los opioides como agentes antidiarreicos

La diarrea, una afección caracterizada por frecuentes deposiciones blandas o acuosas, puede ser desencadenada por múltiples factores, como infecciones virales o bacterianas, intolerancias alimentarias, ansiedad, medicamentos y trastornos digestivos. Los síntomas pueden incluir dolor abdominal, distensión abdominal, náuseas y calambres. La diarrea grave o prolongada puede provocar complicaciones como desequilibrios electrolíticos, desnutrición y deshidratación si no se trata.

Los opioides, agentes antidiarreicos ampliamente utilizados, mitigan la diarrea al ralentizar los movimientos intestinales. Se unen a los receptores opioides en el tracto gastrointestinal, lo que reduce la motilidad y la secreción de líquidos. La loperamida (Imodium), el difenoxilato y la difenoxina son opioides de uso común para tratar la diarrea.

La loperamida actúa activando los receptores opioides en el intestino, lo que aumenta el tono del esfínter anal y el tiempo de viaje de la boca al ciego. Su escasa capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica produce efectos mínimos en el sistema nervioso central. Se encuentra disponible sin receta en forma de soluciones, cápsulas o comprimidos masticables. Se debe suspender su uso si la diarrea aguda no desaparece en dos días. No se debe recetar a niños menores de dos años.

El difenoxilato, otro opioide, actúa reduciendo el movimiento intestinal. Su metabolito activo, la difenoxina, potencia sus efectos antidiarreicos. Para disminuir sus efectos adversos, el difenoxilato suele combinarse con atropina y está indicado para la diarrea moderada a grave. Sin embargo, también pueden producirse efectos anticolinérgicos relacionados con la atropina, como estreñimiento, náuseas, xerostomía, sequedad de boca y visión borrosa.

Las encefalinas, opioides endógenos, inhiben las secreciones intestinales. El racecadotril, un profármaco, se convierte en tiorfano. Es un inhibidor de la encefalinasa y aumenta los niveles de encefalina inhibiendo su degradación. Esta acción reduce la secreción de líquidos y mejora la absorción en el intestino, lo que proporciona efectos antidiarreicos. No penetra la barrera hematoencefálica. Es seguro para el tratamiento de la diarrea aguda en niños; sin embargo, no está aprobado en los Estados Unidos.