22.8 : 위장관 운동성에 영향을 미치는 약물: 설사 방지제로서의 오피오이드

잦은 묽은 또는 물렁한 배변으로 특징지어지는 설사는 바이러스 또는 박테리아 감염, 음식 불내증, 불안, 약물 및 소화 장애와 같은 여러 요인에 의해 유발될 수 있습니다. 증상에는 복통, 복부 팽창, 메스꺼움 및 경련이 포함될 수 있습니다. 심각하거나 장기간 지속되는 설사는 치료하지 않으면 전해질 불균형, 영양실조 및 탈수와 같은 합병증으로 이어질 수 있습니다.

널리 사용되는 설사 방지제인 오피오이드는 배변을 늦춰 설사를 완화합니다. 이들은 위장관의 오피오이드 수용체에 결합하여 운동성과 체액 분비를 감소시킵니다. 로페라미드(이모디움), 디페녹실레이트 및 디페녹신은 설사 치료에 일반적으로 사용되는 오피오이드입니다.

로페라미드는 장의 오피오이드 수용체를 활성화하여 항문 괄약근의 긴장도와 입에서 맹장으로의 이동 시간을 증가시켜 작용합니다. 혈액-뇌 장벽을 통과하는 능력이 약해 중추 신경계에 미치는 영향이 미미합니다. 용액, 캡슐 또는 씹을 수 있는 정제 형태로 처방전 없이 쉽게 구입할 수 있습니다. 급성 설사가 2일 안에 호전되지 않으면 복용을 중단해야 합니다. 2세 미만의 어린이에게는 처방해서는 안 됩니다.

또 다른 오피오이드인 디페녹실레이트는 장의 운동을 감소시켜 작용합니다. 활성 대사산물인 디페녹신은 설사 방지 효과를 높입니다. 오용을 막기 위해 디페녹실레이트는 종종 아토로핀과 함께 사용되며 중등도에서 중증 설사에 사용됩니다. 그러나 변비, 메스꺼움, 구강 건조증, 구강 건조증, 시력 흐림과 같은 아토로핀 관련 항콜린 작용도 나타날 수 있습니다.

엔케팔린, 내인성 오피오이드는 장 분비를 억제합니다. 프로드러그인 라세카도트릴은 티오르판으로 전환됩니다. 엔케팔린 분해 효소 억제제이며 엔케팔린의 분해를 억제하여 엔케팔린 수치를 증가시킵니다. 이 작용은 체액 분비를 줄이고 장에서 흡수를 증가시켜 설사 방지 효과를 제공합니다. 혈액-뇌 장벽을 통과하지 않습니다. 어린이의 급성 설사 치료에 안전하지만 미국에서는 승인되지 않았습니다.