22.8 : Medicamentos que afetam a motilidade do trato gastrointestinal: opioides como agentes antidiarreicos

A diarreia, uma condição caracterizada por evacuações frequentes, soltas ou aquosas, pode ser desencadeada por vários fatores, como infecções virais ou bacterianas, intolerâncias alimentares, ansiedade, medicamentos e distúrbios digestivos. Os sintomas podem incluir dor abdominal, inchaço, náusea e cólicas. A diarreia grave ou prolongada pode levar a complicações como desequilíbrios eletrolíticos, desnutrição e desidratação se não for tratada.

Os opioides, agentes antidiarreicos amplamente utilizados, atenuam a diarreia ao desacelerar os movimentos intestinais. Se ligam aos receptores opioides no trato gastrointestinal, reduzindo a motilidade e a secreção de fluidos. Loperamida (Imodium), Difenoxilato e Difenoxina são opioides comumente usados ​​para tratar diarreia.

A loperamida atua ativando os receptores opioides no intestino, aumentando o tônus ​​do esfíncter anal e o tempo de viagem da boca ao ceco. Sua baixa capacidade de cruzar a barreira hematoencefálica resulta em efeitos mínimos no sistema nervoso central. Está prontamente disponível sem receita na forma de soluções, cápsulas ou comprimidos mastigáveis. Deve ser descontinuado se a diarreia aguda não se reverter em 2 dias. Não deve ser prescrito para crianças menores de dois anos de idade.

O difenoxilato, outro opioide, atua reduzindo o movimento dos intestinos. Seu metabólito ativo, a difenoxina, aumenta seus efeitos antidiarreicos. Para desencorajar o uso indevido, o difenoxilato é frequentemente combinado com atropina e é indicado para diarreia moderada a grave. No entanto, também podem ocorrer efeitos anticolinérgicos relacionados à atropina, como constipação, náusea, xerostomia, boca seca e visão turva.

As encefalinas, opioides endógenos, inibem as secreções intestinais. O racecadotril, um pró-fármaco, é convertido em tiorfano. É um inibidor da encefalinase e aumenta os níveis de encefalina inibindo sua degradação. Essa ação reduz a secreção de fluidos e aumenta a absorção no intestino, proporcionando efeitos antidiarreicos. Não penetra na barreira hematoencefálica. É seguro para tratar diarreia aguda em crianças; no entanto, não é aprovado nos Estados Unidos.