γ-氨基丁酸或称 GABA 作为大脑中的抑制性神经递质发挥着关键作用。GABA 通路增效剂也称为 GABA 能药物,是一类旨在增强 GABA 能系统功能的药物。这些药物主要用于治疗癫痫,这是一种以反复发作为特征的神经系统疾病。
用于治疗癫痫的关键 GABA 通路增效剂如下。
苯二氮卓类药物是一类众所周知的药物,因其在癫痫治疗中的 GABA 能作用而使用。例如氯卓酸 (Tranxene)。这些药物作用于 GABA A 型 (GABA_A) 受体,这是大脑中 GABA 的主要受体亚型之一。苯二氮卓类药物通过增加氯离子通道开放的频率来增强 GABA 的抑制作用。它们还抑制 GABA 的再摄取,导致突触间隙中 GABA 水平升高。这些作用的组合提高了癫痫发作的阈值,使苯二氮卓类药物成为治疗癫痫的宝贵工具。
噻加宾 (Gabitril) 是另一种用于癫痫治疗的 GABA 通路增效剂。其作用机制不同于苯二氮卓类药物。噻加宾靶向 GABA 转运蛋白 GAT-1。通过抑制 GAT-1,噻加宾延长了突触间隙中 GABA 的存在时间,从而增强了抑制信号。GABA 的延长停留时间有助于防止异常电活动和癫痫发作。
丙戊酸钠 (Depakote) 是另一种用于癫痫管理的有效药物。与上述药物不同,丙戊酸钠不直接与 GABA 受体或转运蛋白相互作用。相反,它通过增加大脑中 GABA 的浓度来调节其代谢。GABA 水平的升高显著减少了癫痫活动。
GABA 通路增效剂可用于治疗各种形式的癫痫,包括局灶性和失神性癫痫。口服时,GABA 通路增效剂可被人体很好地吸收。它们主要在肝脏中代谢,随后通过尿液排出。虽然这些药物可以有效控制癫痫,但它们可能会产生一些副作用。一些常见的副作用包括嗜睡、头晕、胃肠道紊乱、共济失调和震颤。
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