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24.4 : 催吐剂和止吐剂:多巴胺受体拮抗剂

多巴胺受体拮抗剂,也称为抗精神病药,在治疗化疗引起的呕吐方面至关重要。这些止吐药阻断化学感受器触发区 (CTZ) 中的多巴胺受体,抑制向呕吐中枢的信号传输。抗精神病药包括吩噻嗪 (PTZ)、丁酰苯、苯甲酰胺和噻吩并苯二氮卓 (Zyprexa),它们因其止吐和镇静效果而被使用。

吩噻嗪,如丙氯拉嗪 (Compazine),对低度或中度致吐化疗方案有效。甲氧氯普胺,可替代苯甲酰胺,具有止吐活性并增强胃动力。这种双重功能使甲氧氯普胺成为一种多功能的治疗选择。三甲苄胺是另一种苯甲酰胺的替代品,它通过阻断多巴胺受体发挥止吐作用,抗组胺活性较弱,进一步扩大了止吐选择的范围。以氟哌利多和氟哌啶醇为代表的丁酰苯类药物通过阻断多巴胺受体发挥类似作用,被证明是中等有效的止吐药。具体来说,噻吩并苯二氮卓类药物奥氮平可抑制多巴胺 D_2 和血清素受体,使其成为预防化疗引起的延迟性恶心或呕吐的有效措施。

尽管中枢多巴胺拮抗剂有效,但它们会引起严重的副作用,主要是锥体外系症状,如烦躁不安、肌张力障碍和帕金森病症状。在使用这些药物时,必须考虑到可能出现这些显著副作用的风险。

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