24.4 : Agentes eméticos e antieméticos: antagonistas do receptor de dopamina

Os antagonistas do receptor de dopamina, também conhecidos como agentes antipsicóticos, são essenciais no tratamento do vômito induzido por quimioterapia. Esses agentes antieméticos bloqueiam os receptores de dopamina na zona de gatilho do quimiorreceptor (CTZ), inibindo a transmissão do sinal para o centro do vômito. Os agentes antipsicóticos abrangem fenotiazinas (PTZ), butirofenonas, benzamidas e tienobenzodiazepinas (Zyprexa), que são utilizadas por suas propriedades antieméticas e sedativas.

As fenotiazinas, como a proclorperazina (Compazine), são eficazes contra esquemas de quimioterapia de baixa ou moderada emetogenicidade. A metoclopramida, uma benzamida substituída, possui atividade antiemética e aumenta a motilidade gástrica. Essa dupla funcionalidade torna a metoclopramida uma opção terapêutica versátil. Trimetobenzamida, outra benzamida substituída, exibe ação antiemética por meio do bloqueio do receptor de dopamina e tem atividade anti-histamínica fraca, expandindo ainda mais o espectro de opções antieméticas. Butirofenonas, representadas por droperidol e haloperidol, funcionam de forma semelhante ao bloquear os receptores de dopamina, provando ser antieméticos moderadamente eficazes. Especificamente, a olanzapina, uma tienobenzodiazepina, inibe os receptores de dopamina D2 e ​​serotonina, tornando-a uma medida preventiva eficaz contra náuseas ou vômitos tardios associados à quimioterapia.

Apesar de sua eficácia, os antagonistas centrais da dopamina podem causar efeitos adversos significativos, principalmente sinais extrapiramidais, como inquietação, distonias e sintomas parkinsonianos. Seu uso deve ser equilibrado com o potencial de efeitos adversos significativos.