Los receptores beta se clasifican en tres subclases: β1, β2 y β3. Los receptores β1 se encuentran principalmente en el corazón y los riñones. Cuando se activan, aumentan la frecuencia cardíaca, la contractilidad y la liberación de renina. Este proceso mejora la presión arterial y ayuda a controlar el estrés. Por el contrario, los receptores β2 se encuentran principalmente en los pulmones, los vasos sanguíneos y los músculos esqueléticos. Tras su activación, desencadenan la relajación del músculo liso, provocando broncodilatación y vasodilatación. Esto ensancha las vías respiratorias y los vasos sanguíneos, mejorando el suministro de oxígeno a los tejidos, reduciendo la resistencia de las vías respiratorias y ayudando a la respiración. Los antagonistas beta, o bloqueadores beta, bloquean los sitios de los receptores beta compitiendo con la norepinefrina y la epinefrina. Se clasifican en no selectivos y selectivos. Los betabloqueantes no selectivos se dirigen a los receptores β1 y β2, mientras que los selectivos se centran únicamente en los receptores β1. Los betabloqueantes no selectivos como el propranolol inhiben la actividad del receptor β1 en pacientes hipertensos, reduciendo la frecuencia cardíaca, la fuerza de contracción y la liberación de renina. Como resultado, la resistencia periférica, el volumen sanguíneo y la presión arterial disminuyen. Sin embargo, debido a su naturaleza no selectiva, el propranolol inhibe la broncodilatación mediada por β2, lo que puede provocar un aumento de la resistencia de las vías respiratorias. Esto exacerba las condiciones respiratorias en el asma o la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Los betabloqueantes selectivos como el metoprolol y el atenolol disminuyen el riesgo de broncoconstricción no deseada. Su especificidad por los receptores β1 los hace cardioselectivos. A diferencia de los bloqueadores no selectivos, que pueden cruzar la barrera hematoencefálica y causar efectos secundarios relacionados con el SNC debido a su alta lipofilicidad, los betabloqueantes selectivos tienen una lipofilicidad baja. Es menos probable que afecten al sistema nervioso central.