I recettori beta sono classificati in tre sottoclassi: β1, β2 e β3. I recettori β1 si trovano principalmente nel cuore e nei reni. Quando vengono attivati, aumentano la frequenza cardiaca, la contrattilità e il rilascio di renina. Questo processo aumenta la pressione sanguigna e aiuta nella gestione dello stress. Al contrario, i recettori β2 sono situati principalmente nei polmoni, nei vasi sanguigni e nei muscoli scheletrici. Dopo l'attivazione, innescano il rilassamento della muscolatura liscia, causando broncodilatazione e vasodilatazione. Ciò allarga le vie aeree e i vasi sanguigni, migliorando l’apporto di ossigeno ai tessuti, riducendo la resistenza delle vie aeree e favorendo la respirazione. I beta antagonisti, o beta-bloccanti, bloccano i siti dei recettori beta competendo con norepinefrina ed epinefrina. Sono classificati come non selettivi e selettivi. I beta-bloccanti non selettivi colpiscono sia i recettori β1 che β2, mentre quelli selettivi si concentrano esclusivamente sui recettori β1. I beta-bloccanti non selettivi come il propranololo inibiscono l’attività dei recettori β1 nei pazienti ipertesi, riducendo la frequenza cardiaca, la forza di contrazione e il rilascio di renina. Di conseguenza, la resistenza periferica, il volume sanguigno e la pressione arteriosa diminuiscono. Tuttavia, a causa della sua natura non selettiva, il propranololo inibisce la broncodilatazione mediata dai β2, che può portare ad un aumento della resistenza delle vie aeree. Ciò aggrava le condizioni respiratorie nell’asma o nella malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO). I beta-bloccanti selettivi come metoprololo e atenololo riducono il rischio di broncocostrizione indesiderata. La loro specificità per i recettori β1 li rende cardioselettivi. A differenza dei bloccanti non selettivi, che possono attraversare la barriera emato-encefalica e causare effetti collaterali legati al sistema nervoso centrale a causa della loro elevata lipofilia, i beta-bloccanti selettivi hanno una bassa lipofilia. Hanno meno probabilità di avere un impatto sul sistema nervoso centrale.