Beta-Rezeptoren werden in drei Unterklassen eingeteilt: β1, β2 und β3. β1-Rezeptoren befinden sich hauptsächlich im Herzen und in den Nieren. Wenn sie aktiviert werden, erhöhen sie die Herzfrequenz, die Kontraktilität und die Reninausschüttung. Dieser Prozess erhöht den Blutdruck und hilft bei der Stressbewältigung. Im Gegensatz dazu befinden sich β2-Rezeptoren hauptsächlich in der Lunge, den Blutgefäßen und der Skelettmuskulatur. Bei Aktivierung lösen sie eine Entspannung der glatten Muskulatur aus, was zu einer Bronchodilatation und Vasodilatation führt. Dies erweitert die Atemwege und Blutgefäße, verbessert die Sauerstoffversorgung des Gewebes, verringert den Atemwegswiderstand und unterstützt die Atmung. Beta-Antagonisten oder Beta-Blocker blockieren Beta-Rezeptorstellen, indem sie mit Noradrenalin und Adrenalin konkurrieren. Sie werden in die Kategorien nichtselektiv und selektiv eingeteilt. Nichtselektive Betablocker zielen sowohl auf β1- als auch auf β2-Rezeptoren ab, während selektive Betablocker ausschließlich auf β1-Rezeptoren abzielen. Nichtselektive Betablocker wie Propranolol hemmen die Aktivität des β1-Rezeptors bei Bluthochdruckpatienten und verringern so die Herzfrequenz, die Kontraktionskraft und die Reninfreisetzung. Dadurch sinken der periphere Widerstand, das Blutvolumen und der Blutdruck. Aufgrund seiner nichtselektiven Natur hemmt Propranolol jedoch die β2-vermittelte Bronchodilatation, was zu einem erhöhten Atemwegswiderstand führen kann. Dies verschlimmert Atemwegserkrankungen bei Asthma oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD). Selektive Betablocker wie Metoprolol und Atenolol verringern das Risiko einer unerwünschten Bronchokonstriktion. Ihre Spezifität für β1-Rezeptoren macht sie kardioselektiv. Im Gegensatz zu nichtselektiven Blockern, die aufgrund ihrer hohen Lipophilie die Blut-Hirn-Schranke überwinden und ZNS-bedingte Nebenwirkungen verursachen können, weisen selektive Betablocker eine geringe Lipophilie auf. Sie wirken sich weniger wahrscheinlich auf das zentrale Nervensystem aus.