베타 수용체는 β1, β2, 및 β3 의 세 가지 하위 클래스로 분류됩니다. β1 수용체는 주로 심장과 신장에 위치합니다. 활성화되면 심박수, 수축성 및 레닌 방출이 증가합니다. 이 과정은 혈압을 높이고 스트레스 관리에 도움이 됩니다. 대조적으로, β2 수용체는 주로 폐, 혈관 및 골격근에 위치합니다. 활성화되면 평활근 이완을 유발하여 기관지 확장과 혈관 확장을 유발합니다. 이는 기도와 혈관을 확장하여 조직으로의 산소 전달을 개선하고 기도 저항을 감소시키며 호흡을 돕습니다. 베타 길항제 또는 베타 차단제는 노르에피네프린 및 에피네프린과 경쟁하여 베타 수용체 부위를 차단합니다. 비선택적, 선택적으로 분류됩니다. 비선택적 베타차단제는 β1 과 β2 수용체를 모두 표적으로 삼는 반면, 선택적 베타차단제는 β1 수용체에만 초점을 맞춘다. 프로프라놀롤과 같은 비선택적 베타 차단제는 고혈압 환자의 β1 수용체 활동을 억제하여 심박수, 수축력 및 레닌 방출을 감소시킵니다. 결과적으로 말초 저항, 혈액량, 혈압이 감소합니다. 그러나 비선택적 특성으로 인해 프로프라놀롤은 β2 매개 기관지 확장을 억제하여 기도 저항을 증가시킬 수 있습니다. 이는 천식이나 만성폐쇄성폐질환(COPD)의 호흡기 질환을 악화시킵니다. 메토프롤롤 및 아테놀롤과 같은 선택적 베타 차단제는 원하지 않는 기관지 수축의 위험을 감소시킵니다. β1 수용체에 대한 특이성은 이들을 심장선택적으로 만듭니다. 비선택적 차단제는 친유성이 높아 혈액뇌관문을 통과해 중추신경계 부작용을 일으킬 수 있는 반면, 선택적 베타차단제는 친유성이 낮다. 중추신경계에 영향을 미칠 가능성이 적습니다.
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