Os receptores beta são classificados em três subclasses: β1, β2 e β3. Os receptores β1 estão localizados principalmente no coração e nos rins. Quando são ativados, aumentam a frequência cardíaca, a contratilidade e a liberação de renina. Esse processo aumenta a pressão arterial e auxilia no controle do estresse. Em contraste, os receptores β2 estão situados principalmente nos pulmões, vasos sanguíneos e músculos esqueléticos. Após a ativação, desencadeiam o relaxamento da musculatura lisa, causando broncodilatação e vasodilatação. Isso dilata as vias aéreas e os vasos sanguíneos, melhorando o fornecimento de oxigênio aos tecidos, reduzindo a resistência das vias aéreas e auxiliando na respiração. Os antagonistas beta, ou betabloqueadores, bloqueiam os sítios dos receptores beta competindo com a norepinefrina e a epinefrina. Eles são categorizados como não seletivos e seletivos. Os betabloqueadores não seletivos têm como alvo tanto os receptores β1 quanto β2, enquanto os seletivos concentram-se apenas nos receptores β1. Betabloqueadores não seletivos, como o propranolol, inibem a atividade do receptor β1 em pacientes hipertensos, reduzindo a frequência cardíaca, a força de contração e a liberação de renina. Como resultado, a resistência periférica, o volume sanguíneo e a pressão arterial diminuem. No entanto, devido à sua natureza não seletiva, o propranolol também inibe a broncodilatação mediada por β2, o que pode levar ao aumento da resistência das vias aéreas. Isso agrava as condições respiratórias na asma ou na doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). Betabloqueadores seletivos, como metoprolol e atenolol, diminuem o risco de broncoconstrição indesejada. Sua especificidade para receptores β1 os torna cardiosseletivos. Ao contrário dos bloqueadores não seletivos, que podem atravessar a barreira hematoencefálica e causar efeitos colaterais relacionados ao SNC devido à sua alta lipofilicidade, os betabloqueadores seletivos apresentam baixa lipofilicidade. Eles são menos propensos a impactar o sistema nervoso central.