3.10 : Transporte por poros y transporte de pares iónicos

El transporte por poros y la formación de pares iónicos son mecanismos críticos para la absorción y distribución de medicamentos en el cuerpo.

El transporte por poros, también conocido como transporte convectivo, es un proceso en el que moléculas pequeñas como la urea, el agua y los azúcares atraviesan rápidamente las membranas celulares como si hubiera canales o poros en la membrana. Aunque la evidencia microscópica directa es limitada, el concepto de poros o canales es ampliamente aceptado en base a la evidencia fisiológica. A pesar de la falta de evidencia microscópica directa de tales poros, este modelo explica la excreción renal de fármacos y la captación hepática de fármacos. Las proteínas de transporte pueden formar un canal abierto a través de la membrana lipídica de la célula, lo que facilita una difusión más rápida de moléculas pequeñas, incluidos los fármacos, en comparación con otras partes de la membrana.

Por otra parte, la formación de pares iónicos implica la unión de iones con cargas opuestas para formar un complejo neutro. Los fármacos con electrolitos fuertes mantienen su carga en todos los valores de pH fisiológicos y penetran mal en las membranas. Sin embargo, cuando se combinan con un ion con carga opuesta, se forma un par iónico neutro, que se difunde más fácilmente a través de la membrana. Algunos ejemplos son el propranolol, que forma un par iónico con el ácido oleico, y la quinina, que se combina con el salicilato de hexilo.

El uso de pares iónicos tiene aplicaciones interesantes, como la formación de complejos de anfotericina B y DSPG en ciertos productos liposomales de anfotericina B. En este caso, el emparejamiento iónico puede alterar transitoriamente la distribución, reducir la concentración plasmática elevada del fármaco y disminuir la toxicidad renal.