3.10 : Transporte nuclear e transporte de pares de íons

O transporte nuclear e a formação de pares de íons são mecanismos de grande importância para a absorção e distribuição de medicamentos no corpo.

O transporte nuclear, também conhecido como transporte convectivo ou transporte de poros, é um processo em que pequenas moléculas como ureia, água e açúcares cruzam rapidamente as membranas celulares como se houvesse canais ou poros na membrana. Embora a evidência diretamente microscópica seja incipiente, o conceito de poros ou canais é amplamente aceito com base em evidências fisiológicas. Apesar da falta de evidência diretamente microscópica de tais poros, este modelo explica a excreção renal de medicamentos e a captação hepática de medicamentos. As proteínas de transporte podem formar um canal aberto através da membrana lipídica da célula, facilitando assim a difusão mais rápida de pequenas moléculas, incluindo medicamentos, em comparação com outras partes da membrana.

Por outro lado, a formação de pares de íons envolve a ligação de íons com carga oposta para formar um complexo neutro. Os medicamentos com eletrólitos fortes mantêm sua carga em todos os valores de pH fisiológicos e penetram pouco nas membranas. No entanto, quando pareado com um íon de carga oposta, forma-se um par de íons neutros, que se difunde mais facilmente pela membrana. Exemplos incluem propranolol, que forma um par de íons com ácido oleico, e quinina, que pareia com salicilato de hexila.

O uso de pares de íons tem aplicações intrigantes, como a complexação de anfotericina B e DSPG em certos produtos de anfotericina B/lipossomais. Neste mecanismo, o pareamento de íons pode alterar transitoriamente a distribuição, reduzir a alta concentração de fármacos livres no plasma e reduzir a toxicidade renal.