10.5 : תרופות אנטי-אריתמיות: סוכנים מסוג III כחוסמי תעלות אשלגן

תרופות אנטי-אריתמיות מסוג III הן קבוצה של תרופות שיכולות להאריך את פוטנציאל הפעולה בלב. הם משיגים זאת על ידי חסימת תעלות אשלגן או שיפור זרמים פנימה מתעלות נתרן. עם זאת, לתרופות אלו יש תכונה ייחודית של "תלות בשימוש הפוכה", אשר בולטת ביותר בקצב לב איטי יותר ויכולה להוביל ל-torsades de pointes - סוג מסוים של הפרעת קצב. עם זאת, חיוני לציין שהארכת מרווח QT מוגזמת - מדד לפעילות החשמלית של הלב - אינה תמיד המנבא הטוב ביותר ל-torsades de pointes המושרה על ידי תרופות. גורמים אחרים, כגון יציבות פוטנציאל פעולה, טריאנגולציה, תלות בשימוש הפוך ופיזור זמן הקיטוב מחדש, יכולים גם הם להשפיע על התרחשות מצב זה.

אמיודרון היא תרופה ידועה בדרגה III הדומה מבחינה מבנית לתירוקסין ומשמשת להפרעות קצב חמורות של חדרי הלב והעל-חדריים. זה חוסם תעלות אשלגן (IKr ו-IKs), מאריך את קצב הלב. לאמיודרון יש תופעות לוואי כגון ברדיקרדיה, רעילות ריאתית, נזק לכבד, שינוי צבע העור, משקעי מיקרו בקרנית, הפרעות ראייה והפרעות בתפקוד בלוטת התריס. Dronedarone הוא אנלוגי מחצית חיים קצר יותר של אמיודרון ללא השפעות תירוקסין. זה חוסם מספר ערוצים (IKr, IKs, ICa ו-INa) ויש ליטול אותו עם אוכל. Sotalol היא תרופה ייחודית מסוג III עם תכונות חסימת β ומאריכות פוטנציאל פעולה. הוא מטפל בהפרעות קצב חדריות מסכנות חיים ושומר על קצב סינוס אך עלול לגרום ל-torsades de pointes ולהחמיר אי ספיקת לב. Dofetilide חוסם את המרכיב המהיר של זרם אשלגן מיישר מושהה ומסלק ללא שינוי על ידי הכליות. זה עוזר לשמור על קצב סינוס בפרפור פרוזדורים ודורש התחלת בית חולים עם מדידות בסיס. Ibutilide חוסם תעלות אשלגן ומפעיל את זרם הנתרן, ומאט את הקיטוב מחדש של הלב. זה מתנקה במהירות על ידי הכבד והכליות. איבוטיליד תוך ורידי הופך את רפרוף פרוזדורים או פרפור אבל יכול לגרום להארכת QT מוגזמת.

תרופות נגד הפרעות קצב מסוג III, על אף שהן יעילות להפרעות קצב מסוימות, דורשות ניטור מינון קפדני עבור הגדרות קליניות בשל הסיכון ל-torsades de pointes ותופעות לוואי אחרות.