היפרליפידמיה, מצב רפואי המכונה לעתים קרובות כולסטרול גבוה, מאופיינת ברמות גבוהות באופן חריג של שומנים בדם. כאשר הם נמצאים בעודף, שומנים אלו, במיוחד כולסטרול וטריגליצרידים, עלולים להוביל לסיבוכים בריאותיים חמורים, לעתים קרובות מעורבים במחלות לב וכלי דם. מחלות כמו טרשת עורקים, התקפי לב ודלקת לבלב נקשרו כולם להיפרליפידמיה לא מטופלת. משמעות הדבר היא ששליטה וויסות רמות הכולסטרול והטריגליצרידים היא קריטית לשמירה על בריאות טובה.

סטטינים הם בין הקבוצות הנפוצות ביותר של תרופות לטיפול בהיפרליפידמיה. אלה כוללים תרופות כמו atorvastatin, simvastatin ו-rosuvastatin. הסטטינים פועלים על ידי עיכוב ה-HMG-CoA reductase, אנזים מפתח המעורב בסינתזה של כולסטרול בגוף. עיכוב זה מפחית ביעילות את רמות הכולסטרול התוך תאי. יתר על כן, סטטינים מגבירים את ספיגת הכולסטרול בתיווך קולטן LDL על ידי תאי כבד. כתוצאה מכך, הוא מפחית עוד יותר את רמות הכולסטרול הכוללות בזרם הדם.

מתן דרך הפה הוא השיטה המועדפת לצריכת סטטינים בשל קצב הספיגה הגבוה שלו בצורה זו. לאחר צריכה, הסטטינים עוברים חילוף חומרים נרחב בכבד, האיבר האחראי על ויסות הכולסטרול. למרות יעילותם, ידוע כי לסטטינים יש תופעות לוואי שכיחות. אלה עשויים לכלול כאבי שרירים, עלייה באנזימי כבד, ובמקרים נדירים, נזק לשרירים.

מלבד סטטינים, קיימים גם סוגים אחרים של תרופות להורדת שומנים בדם. שרפים קושרים חומצת מרה, למשל, יכולים להפחית את ספיגה מחדש של LDL במעיים. הם מעודדים הפרשה מוגברת של מרה, אשר בתורה מעודדת הפיכת כולסטרול למרה בהפטוציטים, ובכך מפחיתה ביעילות את רמות הכולסטרול.

פיברטים וניאצין נרשמים גם להורדת טריגליצרידים בסרום ולהעלאת רמות ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL). HDL נקראים לעתים קרובות 'כולסטרול טוב', מכיוון שהם יכולים לשאת כולסטרול מחלקי גוף אחרים בחזרה אל הכבד, אשר מוסר מהגוף. כתוצאה מכך, רמות גבוהות יותר של HDL מועילות ויכולות לעזור להפחית את הסיכון למחלות לב.