Enzimlerin insanlar tarafından kullanımı M.Ö. 7000 yılına kadar uzanmaktadır. İnsanlar ilk olarak şekerleri fermente etmek ve bunun enzim katalizli bir reaksiyon olduğunu bilmeden alkol üretmek için enzimleri kullandılar. Wilhelm Kühne, 1877'de 'enzim' terimini, 'içinde' veya 'içinde' anlamına gelen Yunanca 'en' ve 'maya' anlamına gelen 'zyme' kelimelerinden icat etti.

Enzimlerin çoğu, tüketilmeden biyokimyasal reaksiyonları hızlandıran proteinlerdir. Enzimler, substratları bağlayan ve bunları ürünlere dönüştüren bir veya daha fazla aktif bölge içerir. Birçok enzim ayrıca allosterik bölgelere, substratlar dışındaki moleküllerin enzimi aktive etmek veya inhibe etmek için bağlandığı ek bölgelere sahiptir.

Bazı enzimler, kataliz için metal iyonları veya organik moleküller gibi kofaktörlerin varlığını gerektirir. Kofaktörler, bir enzimin aktif bölgesine bağlanır ve substratların ürünlere dönüştürülmesine yardımcı olur. Kofaktörü olmayan bir enzim bir apoenzimdir ve bir kofaktöre bağlandığında bir holoenzim haline gelir. Organik bir molekül olan bir kofaktöre koenzim denir. Koenzimlerin çoğu vitamin türevlidir.

İnhibitörler, enzim katalizli bir reaksiyonu durduran moleküllerdir. Rekabetçi inhibitörler, substrat moleküllerine benzer ve aktif bölgelere bağlanmak için onlarla rekabet eder. Buna karşılık, rekabetçi olmayan inhibitörler allosterik bölgelere bağlanır ve substrat bağlanmasını azaltmak için enzim konformasyonunu değiştirir.