인간이 효소를 사용한 것은 기원전 7000년으로 거슬러 올라갑니다. 인간은 처음에 효소를 사용하여 설탕을 발효시키고 알코올을 생산했는데, 이것이 효소 촉매 반응이라는 사실을 알지 못했습니다. 빌헬름 쿤네(Wilhelm Kuhne)는 1877년 '안(in)' 또는 '내부(within)'를 뜻하는 그리스어 'en'과 '효모'를 뜻하는 'zyme'에서 '효소'라는 용어를 만들었습니다.

대부분의 효소는 섭취하지 않고 생화학 반응을 가속화하는 단백질입니다. 효소는 기질에 결합하여 제품으로 전환하는 하나 이상의 활성 부위를 포함합니다. 많은 효소는 또한 알로스테릭 부위(allosteric site)를 가지고 있는데, 이는 기질 이외의 분자가 결합하여 효소를 활성화하거나 억제하는 추가 부위입니다.

일부 효소는 촉매 작용을 위해 보조 인자(금속 이온 또는 유기 분자)의 존재를 필요로 합니다. 보조인자는 효소의 활성 부위에 결합하고 기질이 산물로 전환되는 것을 돕습니다. 보조인자(cofactor)가 없는 효소는 아피엔자임(apoenzyme)이며, 보조인자(cofactor)와 결합하면 홀로엔자임(holoenzyme)이 됩니다. 유기 분자인 보조 인자를 코엔자임(coenzyme)이라고 합니다. 대부분의 코엔자임은 비타민에서 추출합니다.

억제제는 효소 촉매 반응을 멈추는 분자입니다. 경쟁적 억제제는 기질 분자와 유사하며 활성 부위에 결합하기 위해 기질 분자와 경쟁합니다. 대조적으로, 비경쟁적 억제제는 알로스테릭 부위에 결합하고 효소 구조를 변화시켜 기질 결합을 감소시킵니다.