5-HT_3 受体拮抗剂,如多拉司琼、格拉司琼 (Kytril)、昂丹司琼 (Zofran) 和帕洛诺司琼 (Axoli),对于控制化疗引起的恶心呕吐 (CINV) 和术后恶心至关重要。这些药物通过选择性阻断内脏迷走神经、脊髓传入神经、化学感受器触发区和呕吐中枢中的 5-HT_3 受体发挥作用。它们起效迅速,可以在化疗前以单剂量给药。昂丹司琼和格拉司琼尤其能够预防 50% 至 60% 接受化疗药物顺铂 (Platinol) 治疗的患者出现呕吐。
肝脏广泛代谢这些药物,主要通过尿液排泄。对于肝功能不全的患者,昂丹司琼需要调整剂量。这些药物不抑制多巴胺或毒蕈碱受体,也不会影响食管或胃动力。此外,这些拮抗剂还可有效治疗妊娠剧吐和上腹部放射引起的恶心。然而,它们可能会引起不良反应,包括便秘、腹泻、头痛和头晕。所有这些药物都与 QT 间期延长有关,尤其是与其他药物和麻醉剂联合使用时,这可能导致心脏骤停。当与其他血清素药物联合使用时,它们还可能导致血清素综合征。此外,与皮质类固醇、NK_1 受体拮抗剂和多巴胺 D_2 拮抗剂联合使用时,其疗效可能会进一步增强。
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