ドラセトロン、グラニセトロン(カイトリル)、オンダンセトロン(ゾフラン)、パロノセトロン(アクソリ)などの 5-HT_3 受容体拮抗薬は、化学療法誘発性悪心および嘔吐(CINV)および術後悪心の管理に不可欠です。これらの薬剤は、内臓迷走神経および脊髄求心性神経、化学受容器誘発帯、および嘔吐中枢の 5-HT_3 受容体を選択的に遮断します。これらの薬剤は作用発現が速く、化学療法前に 1 回投与できます。特にオンダンセトロンとグラニセトロンは、化学療法薬シスプラチン(プラチノール)で治療された患者の 50% ~ 60% で嘔吐を予防できます。
これらの薬剤は肝臓で広範に代謝され、主に尿を介して排泄されます。オンダンセトロンは肝不全の場合、用量調整が必要です。これらの薬剤はドーパミンやムスカリン受容体を阻害せず、食道や胃の運動にも影響しません。これらの拮抗薬は妊娠悪阻や上腹部の放射線誘発性悪心の治療にも有効です。しかし、便秘、下痢、頭痛、ふらつきなどの副作用を引き起こす可能性があります。これらの薬剤はすべて QT 延長と関連しており、特に他の薬剤や麻酔薬と併用すると心停止につながる可能性があります。また、他のセロトニン作動薬と併用するとセロトニン症候群と関連しています。しかし、コルチコステロイド、NK_1 受容体拮抗薬、ドーパミン D_2 拮抗薬との併用療法でその有効性が高まる可能性があります。
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