24.2 : בחילות והקאות הנגרמות מכימותרפיה: קולטני 5-HT3

אנטגוניסטים של קולטן 5-HT_3, כמו דולסטרון, גרניסטרון (Kytril), אונדאנסטרון (Zofran) ופלונוסטרון (Axoli), הם חיוניים בניהול בחילות והקאות הנגרמות מכימותרפיה (CINV) ובחילות לאחר ניתוח. תרופות אלו חוסמות באופן סלקטיבי את קולטני 5-HT_3 בעצבים הווגאליים הקרביים והעצבים האפרנטיים (תחושתיים) בעמוד השדרה, באזור ההדק הכימורצפטורי ובמרכז ההקאה. יש להן התחלת פעולה מהירה וניתן לתת אותן במינון יחיד לפני כימותרפיה. אונדאנסטרון וגרינסטרון, בפרט, מצליחים למנוע הקאה (אמזיס) אצל 50% עד 60% מהמטופלים שטופלו בתרופת הכימותרפיה ציספלטין (Platinol).

הכבד מבצע חילוף חומרים נרחב של תרופות אלו, עם הפרשה בעיקר דרך השתן. אונדאנסטרון דורש התאמת מינון עבור אי-ספיקת כבד. תרופות אלו אינן מעכבות קולטני דופמין או מוסקרין ואינן משפיעות על תנועתיות הוושט או הקיבה. אנטגוניסטים אלו יעילים גם לטיפול בהקאות יתר (היפראמזיס) של הריון ובבחילות הנגרמות מקרינה באזור הבטן העליונה. עם זאת, הן עלולות לגרום לתופעות לוואי, כולל עצירות, שלשול, כאבי ראש וסחרחורת. כל התרופות הללו מקושרות להארכת מקטע QT, במיוחד בשילוב עם תרופות אחרות ותרופות הרדמה, מה שעשוי להוביל לדום לב. הן קשורות גם לתסמונת סרוטונין כאשר משולבות עם תרופות סרוטונרגיות אחרות. עם זאת, יעילותן עשויה להיות משופרת בטיפול משולב עם קורטיקוסטרואידים, אנטגוניסטים של קולטן NK1 ואנטגוניסטים של דופמין D_2.