肠内给药主要有三种途径:口服、舌下和颊部。口服是最普遍、安全、经济、方便的给药方法。然而,口服也存在一些缺点,包括由于药物水溶性低或膜通透性差导致吸收受限、可能因胃肠道粘膜刺激而引起呕吐、消化酶或胃液 pH 值低会破坏药物、与食物或其他药物同时摄入时吸收不规律等。
胃肠道中的药物在进入全身循环之前可能会经过代谢,这种代谢由肠道微生物群、粘膜或肝酶介导。吸收受吸收表面积、血流量、药物的物理状态和浓度以及其水溶性等因素的影响。许多药物通过被动扩散被吸收,有利于非离子化亲脂性形式。尽管弱酸在胃中更易吸收,弱碱从肠道中吸收得更好,但小肠的大表面积使药物的吸收率高于胃。
胃排空率受食物热量、液体量、渗透压、温度、pH、昼夜变化和个体差异、代谢状态和环境温度等多种因素的影响,会影响药物的吸收。雌激素也会影响女性的胃排空;绝经前女性和接受雌激素替代疗法的女性胃排空速度较慢。
某些药物带有肠溶衣,以防止被胃分泌物破坏或减少对胃的刺激。
控释制剂旨在实现缓慢、均匀的吸收,有利于减少给药频率、维持夜间治疗效果并减少不良反应。它们特别适用于半衰期较短的药物或特定患者群体,例如接受抗癫痫或抗精神病药物治疗的患者。
舌下和颊部给药方法可使药物直接扩散到血液中,绕过胃肠道并增强吸收。这些途径还绕过了肝脏的首过效应,这可以显著提高某些药物的生物利用度。口腔的静脉引流直接通向上腔静脉,保护药物免于过早代谢,并确保其到达心脏和动脉系统后迅速起效。例如,舌下硝酸甘油用于治疗心绞痛,颊部咪达唑仑用于儿童癫痫发作的紧急治疗。
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