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3.4 : 薬物投与: 経腸経路

経腸薬物投与には、経口、舌下、頬粘膜の 3 つの主な経路があります。経口摂取は、薬物投与方法として最も一般的で、安全で、経済的かつ、便利な方法です。ただし、薬物の水溶性が低い、または膜透過性が低いために吸収が制限される、消化管粘膜の刺激によって嘔吐する可能性がある、消化酵素または低い胃の pH によって薬物が破壊される、食物や他の薬物と一緒に不規則に吸収されるなどの欠点があります。

消化管内の薬物は、腸内細菌、粘膜、または肝臓酵素の媒介により、全身循環に到達する前に代謝を受ける場合があります。吸収は、吸収表面積、血流、薬物の物理的状態と濃度、水溶性などの要因によって影響を受けます。多くの薬物は受動拡散によって吸収され、非イオン化された親油性の形態が優先されます。弱酸は胃から、弱塩基は腸から吸収されやすいにもかかわらず、小腸の表面積が大きいため、胃よりも薬物の吸収率が高くなっています。

胃内容排出速度は、食品のカロリー含有量、体液量、浸透圧、温度、pH、日内変動および個人間変動、代謝状態、周囲温度などのさまざまな要因の影響を受け、薬剤の吸収に影響を及ぼします。エストロゲンも女性の胃内容排出に影響を及ぼします。閉経前の女性やエストロゲン補充療法を受けている女性では、胃内容排出が遅くなります。

特定の薬剤は、胃液による破壊を防いだり、胃の刺激を軽減したりするために、腸溶性コーティングを施して投与されます。

徐放性製剤は、ゆっくりと均一に吸収されるように設計されており、投与頻度を減らし、一晩中治療効果を維持し、望ましくない影響を減らすのに有利です。半減期が短い薬剤や、抗てんかん薬や抗精神病薬を服用している患者など、特定の患者グループに特に適しています。

舌下投与法と口腔投与法では、消化管を迂回して薬剤を血流に直接拡散させ、吸収を促進できます。また、これらの投与経路では肝臓での初回通過効果も回避されるため、特定の薬剤のバイオアベイラビリティが大幅に向上します。口からの静脈排液は上大静脈に直接送られるため、薬剤が早期に代謝されることを防ぎ、心臓や動脈系に到達した際の速やかな効果を保証します。たとえば、舌下ニトログリセリンは狭心症の治療に使用され、ミダゾラム口腔用液は小児のてんかん発作の緊急治療に使用されます。

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Enteral Drug AdministrationOral RouteSublingual RouteBuccal RouteDrug AbsorptionGastrointestinal TractPharmacokineticsControlled release PreparationsGastric Emptying RateBioavailabilityFirst pass EffectDrug MetabolismIntestinal MicrobiomeDrug SolubilityDrug Permeability

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